| 公开(公告)号 | CN1206983C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN02149750.8 |
| 申请日期 | 2002.12.27 |
| 专利名称 | 贯叶连翘提取物薄膜包衣微丸制剂及其制备工艺 |
| 主分类号 | A61K9/28 |
| 分类号 | A61K9/28;A61K9/36;A61K35/78;A61K31/122;A61P25/24 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中山大学 |
| 发明(设计)人 | 杨得坡;胡海燕;甘良春 |
| 地址 | 510275 广东省广州市新港西路135号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 广东;44 |
| 主权项 | 一种贯叶连翘提取物薄膜包衣微丸制剂的制备方法，包括以下步骤：(1).贯叶连翘提取物微丸的制备，所涉及的各材料用量为重量比：(a)将32-40份贯叶连翘提取物A，6-10份滑石粉，10-14份微晶纤维素及0.4-0.8份维生素C，充分混匀，制成固体上丸粉末；所涉及的固体物质均应过100目或100目以上；所述的提取物A是含金丝桃素类和黄酮类化合物的贯叶连翘提取物；(b)在60-140份5-20％PVP乙醇溶液中加入16-20份贯叶连翘提取物B，充分搅拌使其完全溶解，制成具有粘合作用的含提取物B的液体上丸材料；所述的提取物B是含贯叶金丝桃素类的贯叶连翘提取物；(c)将180-240份60-40目的空白丸芯放于包衣锅内，以上述(b)所得溶液为粘合剂，(a)所得粉末为成丸材料，包衣锅转速30-50r/min，送冷风干燥，制成微丸；若粘合剂不足，以5-20％PVP乙醇溶液补充；(d)所得微丸充分干燥后，筛出0.45-1.1mm大小的微丸用于包薄膜衣；(2).对微丸进行薄膜包衣：所用各组分材料及其配比按重量比为：IV号丙烯酸树脂7.2-22和/或羟丙基甲基纤维素0.3-2，二氧化钛3-5，硬脂酸镁1-3，以及选自吐温-803-5，PEG60001-3和甘油1.5-3.5中的一种；或者再添加滑石粉3-5和/或色素0.75-1.25；具体步骤为：(a)分别用95-100％和/或70-80％的乙醇为溶剂，溶解IV号丙烯酸树脂和/或羟丙基甲基纤维素，配成4-10％IV号丙烯酸树脂溶液和/或1-4％羟丙基甲基纤维素溶液；(b)按所需配比，取上述IV号丙烯酸树脂溶液或羟丙基甲基纤维素溶液，或取上述两种溶液混合；依次加入过100目筛的二氧化钛和硬脂酸镁，或先依次加入用水完全溶解的色素和/或过100目筛的滑石粉，再依次加入所说的二氧化钛和硬脂酸镁；然后再加入吐温-80，PEG6000或甘油；搅拌均匀，经胶体磨磨3～4次后作为包衣液备用；(c)在避光、室温条件下，将上述(1)所得微丸置于包衣锅中，包衣锅转速调为30-35r/min，向微丸喷涂包衣液，当微丸表面覆盖一层包衣液后，停止喷液，并慢慢把转速调高到40-50r/min，待其转动一小段时间后，送冷风将微丸吹干，其间用毛刷打散粘在一起的微丸；然后继续喷涂包衣液，喷一层，吹干一层，防止微丸互相粘连，直到包衣液喷完为止；包衣液的用量为使微丸增重5-20％；(d)取出包衣后的微丸，置干燥器中干燥24小时以上，筛出40-16目的微丸，即为所需的贯叶连翘提取物薄膜包衣微丸制剂。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种贯叶连翘提取物薄膜包衣微丸制剂及其制备工艺。该制剂由含贯叶连翘提取物的微丸及其外层的薄膜包衣构成；其中微丸的成分配比按重量份数比为：空白丸芯180—240，提取物16—60，滑石粉6—10，微晶纤维素10—14，维生素C 0.4—0.8，PVP 3—28；薄膜包衣的组成成分及其配比按重量份数比为：IV号丙烯酸树脂7.2—22和/或羟丙基甲基纤维素0.3—2，二氧化钛3—5，硬脂酸镁1—3，以及吐温-80 3—5，PEG6000 1—3或甘油1.5—3.5。本发明通过选择适合贯叶连翘提取物微丸成型的辅料及抗氧剂的种类及其用量，并筛选可低温操作的薄膜衣材料及包衣工艺，提高了制剂的抗热、抗光、抗氧性能。所得的贯叶连翘提取物薄膜包衣微丸制剂的有效成分具有良好的稳定性，克服现有贯叶连翘常用制剂的不稳定性问题。 |
| 国际公布 |
