| 公开(公告)号 | CN1629164A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN200310121808.7 |
| 申请日期 | 2003.12.18 |
| 专利名称 | 具有手性的药物中间体及其合成方法和用途 |
| 主分类号 | C07D493/04 |
| 分类号 | C07D493/04;A61K31/357;A61P9/12;//(C07D493/04,311∶00,317∶00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院理化技术研究所 |
| 发明(设计)人 | 王乃兴;于安光 |
| 地址 | 100101北京市朝阳区大屯路甲3号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海智信专利代理有限公司 |
| 代理人 | 李柏 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 一种具有手性的药物中间体，其特征是：所述的药物中间体(2R)-2-[(1R)-4，4-二甲基-3，5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮的结构为：其中：R表示手性中心的构型；所述的药物中间体(2S)-2-[(1R)-4，4-二甲基-3，5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮的结构为：其中：S、R表示手性中心的构型。 |
| 摘要 | 本发明属于药物化学领域，特别涉及具有手性的药物中间体及其合成方法和用途。将2-乙酰基-4-氟苯酚溶于溶剂中，加入D-丙酮缩甘油醛，加入催化剂仲胺，搅拌，反应温度控制在20～60℃，用分水器分水，酸化中和仲胺，用萃取溶剂萃取水相，萃取液与有机相合并，水洗干燥，旋蒸除去溶剂，重结晶，得到(2R)-2-[(1R)-4，4-二甲基-3，5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮，和(2S)-2-[(1R)-4，4-二甲基-3，5-二杂氧环戊基]-6-氟苯并二氢吡喃-4-酮固体，其在制备治疗高血压药物中应用。本发明的方法简便易行，合成过程中反应条件温和，缩合、合环、一步反应完成，总收率30％。 |
| 国际公布 |
