| 公开(公告)号 | CN1629150A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申请(专利)号 | CN200410011176.3 |
| 申请日期 | 2004.10.26 |
| 专利名称 | 可生物降解聚合物的紫杉醇前药及其合成方法 |
| 主分类号 | C07D305/14 |
| 分类号 | C07D305/14;C08G81/00;A61K47/34;A61K31/337;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 发明(设计)人 | 景遐斌;张雪飞;陈学思;徐效义;梁奇志;杨立新;边新超 |
| 地址 | 130022吉林省长春市人民大街5625号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 吉林;22 |
| 主权项 | 一种可生物降解高分子的紫杉醇前药，前药中的生物降解高分子为聚乙二醇和脂肪族聚酯的嵌段共聚物，其中聚乙二醇段的分子量小于5000，脂肪族聚酯段的分子量在2000～20000范围，共聚物的聚酯段与紫杉醇之间以酯键相连接，紫杉醇在前药中的质量比例在5-20％范围；脂肪族聚酯段是聚丙交酯、聚ε-己内酯、丙交酯和乙交酯的共聚物、丙交酯和ε-己内酯的共聚物或丙交酯、乙交酯和ε-己内酯的三元共聚物。 |
| 摘要 | 本发明提供一种可生物降解的紫杉醇前药及其合成方法。该前药由聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物和紫杉醇键合而成。在聚乙二醇(PEG)、溶剂和催化剂的存在下，进行脂肪族环酯的开环聚合得到聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物，再将其端羟基转化为端羧基，然后在缩合剂的存在下，与紫杉醇进行酯化反应，得到紫杉醇前药。该前药具有两亲性，因而能够制成水基制剂，克服现有紫杉醇制剂水溶性差和过敏反应严重等缺点。 |
| 国际公布 |
