| 公开(公告)号 | CN1627939A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN03803173.6 |
| 申请日期 | 2003.01.30 |
| 专利名称 | 二环CB2大麻碱受体配体 |
| 主分类号 | A61K31/02 |
| 分类号 | A61K31/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.31 IL 147941;2002.5.2 IL PCT/IL02/00341;2002.6.18 IL 150302 |
| 申请(专利权)人 | 法玛氏公司 |
| 发明(设计)人 | 阿伦·加尔松;乔治·芬克;达利特·埃丝特·达尔;纳伊姆·梅纳什;阿耶莱特·努德尔曼;奥里特·格林伯格;阿维海.亚科万 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IL2003/000077 2003.1.30 |
| 进入国家日期 | 2004.08.02 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种通式(I)的化合物及其药用盐，酯或溶剂化物：式I式I具有特异性立体化学结构，其中C-5为S，在C-1和C-5位置的质子彼此之间为顺式，而在C-4和C-5位置的质子为反式；并且其中：R1选自(a)O或者S，(b)C(R′)2，其中每次出现的R′独立地选自氢、氰基、-OR″、-N(R″)2，饱和或者不饱和、直链、支链或者环状的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR″或者C1-C6烷基-N(R″)2，其中每次出现的R″独立地选自氢、C(O)R、C(O)N(R)2、C(S)R、饱和或者不饱和、直链、支链或者环状的C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR以及C1-C6烷基-N(R)2，其中每次出现的R独立地选自氢或者饱和或者不饱和、直链、支链或者环状的C1-C12烷基，并且(c)NR″或者N-OR″，其中R″如前所定义；R2和R3各自独立地选自：(a)卤素，(b)-R″、-OR″、-N(R″)2、-SR″、-S(O)(O)NR″，其中每次出现的R″如前所定义，(c)-S(O)Rb、-S(O)(O)Rb、-S(O)(O)ORb，其中Rb选自氢、饱和或者不饱和、直链、支链或者环状C1-C6烷基、C1-C6烷基-OR″以及C1-C6烷基-N(R″)2，R″如前所定义，以及(d)以-C(O)OH、-S(O)(O)ORe或者-P(O)(ORe)2作为末端的-OC(O)OH、-OS(O)(O)ORe、-OP(O)(ORe)2、-ORd或-OC(O)-Rd链，其中Rd为饱和或者不饱和、直链、支链或者环状的C1-C6烷基，每次出现的Re选自氢和如前所定义的Rd；和R4选自：(a)R，其中R选自氢、卤素、OR、OC(O)R、C(O)OR、C(O)R、OC(O)OR、CN、NO2、N(R)2、NC(O)R、NC(O)OR、C(O)N(R)2、NC(O)N(R)2、SR、以及C(S)R，其中每次出现的R如前所定义，(b)饱和或者不饱、直链、支链或者环状的C1-C12烷基-R，其中R如前所定义，(c)芳香环，其可在任一位置由R进一步取代，其中R如前所定义，以及(d)饱和或者不饱和、直链、支链或者环状的C1-C12烷基，其任选地以芳香环作为末端，所述芳香环可以如(c)所定义被进一步取代；附带条件是当R1为O并且R2和R3为OH时，那么R4不是直链或者支链的C5-C10烷基、C5-C10烯基、C5-C8环烷基以及C5-C8环烯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及非典型的大麻碱(cannabinoids)，也就是外周大麻碱受体CB2的配体，及其包括作为活性成分的新(+)α-蒎烯衍生物的药物组合物，其可用于预防和治疗自身免疫性疾病，所述自身免疫性疾病包括但不限于如说明书中所示的风湿性关节炎、多发性硬化、全身性红斑狼疮、重症肌无力、I型糖尿病、肝炎、牛皮癣和免疫相关的紊乱，包括但不限于器官移植中的组织排斥、吸收不良综合征诸如脂泻病、肺疾病诸如哮喘以及Sjgren氏综合症，包含炎性肠病的炎症，包含外周、内脏、神经性、炎性以及关联痛的疼痛，肌肉痉挛，包含心律不齐、高血压和心肌缺血的心血管紊乱，包含中风、偏头痛和丛发性头痛的神经系统紊乱，包含帕金森氏症、阿尔茨海默氏病、肌萎缩性侧索硬化、亨廷顿氏舞蹈症、朊病毒相关神经退行性病变的神经退行性疾病，CNS中毒以及某些类型的癌症。 |
| 国际公布 | WO2003/063758 英 2003.8.7 |
