| 公开(公告)号 | CN1628109A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN03803360.7 |
| 申请日期 | 2003.02.05 |
| 专利名称 | 新颖的芳基-与杂芳基-哌嗪 |
| 主分类号 | C07D295/04 |
| 分类号 | C07D295/04;C07D213/72;C07D215/38;C07D241/44;C07D237/20;C07D471/04;A61K31/495 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.5 DK PA200200168;2002.2.8 US 60/356,630;2002.7.26 DK PA200201142;2002.7.26 US 60/399,304 |
| 申请(专利权)人 | 诺沃挪第克公司 |
| 发明(设计)人 | R·霍尔威格;F·Z·多沃德;H·斯蒂芬森;I·彼得森;B·佩施克 |
| 地址 | 丹麦鲍斯韦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/DK2003/000071 2003.2.5 |
| 进入国家日期 | 2004.08.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 通式(II)化合物：其中R2是氢或C1-4-烷基，(i)R1代表·支链C4-6-烷基、支链C4-6-烯基或支链C4-6-炔基，其条件是R1不是异丁基，·C3-5-环烷基、C3-7-环烯基、C3-6-环烷基-C1-3-烷基或C3-6-环烯基-C1-3-烷基，·R1和R2一起构成C3-6-亚烷基桥，和A代表或或者(ii)R1代表·乙基、正丙基或异丙基，·R1和R2一起构成C3-6-亚烷基桥，和A代表或R3是氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-10-烷基、C2-10-烯基、C3-8-环烷基、C1-6-烷氧基、芳基、芳基-C1-6-烷基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C3-8-环烷基、C3-8-环烷氧基、氰基、硝基、C1-6-烷硫基或C1-6-烷基磺酰基，Z和X独立地代表-N＝、-C(H)＝、-C(F)＝、-C(Cl)＝、-C(CN)＝或-C(CF3)＝，W代表-N＝或-C(R10)＝，Y代表-N＝或-C(R11)＝，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13独立地代表·氢、卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、-SCF3、氨基、氰基、硝基或-C(＝O)NR14R15，·C1-10-烷基、C2-10-烯基、C3-8-环烷基、C1-6-烷氧基、C3-8-环烷基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C3-8-环烷氧基、C1-6-烷硫基、C1-6-烷基磺酰基、C2-10-烷酰基、C4-9-环烷酰基、C3-8-杂环基或C4-9-杂环烷酰基、C4-9杂环烷氧基，它们可以可选地被一个或多个选自R16的取代基取代，·芳基、芳基-C1-6-烷基、芳基-C1-6-烷氧基或杂芳基，它们可以可选地被一个或多个选自R17的取代基取代，·芳酰基、杂芳酰基、芳氧基、杂芳氧基、芳基氨基或杂芳基氨基，它们可以可选地被一个或多个选自R18的取代基取代，·或者R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13中相邻位置的两个一起构成C1-6-亚烷基桥或-O-C1-6-亚烷基-O-桥，R14和R15独立地是氢、C1-6-烷基、芳基-C1-6-烷基，或者R14和R15可以一起构成C3-6-亚烷基桥，R16独立地选自芳基、杂芳基、C3-8-环烷基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、NR19R20和C1-6-烷氧基，R17独立地选自卤素、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷基、氨基、C1-6-烷基磺酰基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、氰基、芳基、杂芳基和C3-8-环烷基，R18独立地选自芳基、杂芳基、C1-10-烷基、C3-8-环烷基、卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6-烷氧基、氰基、氨基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基和羟基，R19和R20独立地是氢或C1-6-烷基，R19和R20可以一起构成C3-6-亚烷基桥，其条件是该化合物必须不是或及其任意非对映体或对映体或互变形式、包括它们的混合物，或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 新颖的芳基-与杂芳基-哌嗪、这些化合物作为药物组合物的用途、包含这些化合物的药物组合物和采用这些化合物与组合物的治疗方法。这些化合物对组胺H3受体显示高的选择性结合亲和性，表明具有组胺H3受体拮抗、反激动或激动活性。其结果是，这些化合物可用于治疗涉及组胺H3受体的疾病和障碍。 |
| 国际公布 | WO2003/066604 英 2003.8.14 |
