公开(公告)号
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CN1627946A
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公开(公告)日
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2005.06.15
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申请(专利)号
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CN02829097.6
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申请日期
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2002.04.08
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专利名称
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用作尿-选择性α1A肾上腺素能受体阻滞剂的羧酰亚胺衍生物
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主分类号
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A61K31/495
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分类号
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A61K31/495;C07D295/13
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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兰贝克赛实验室有限公司
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发明(设计)人
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M·萨尔曼;G·C·亚达弗;S·沙马;G·S·卡普科蒂;A·楚格;J·B·古普塔;N·阿南德
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地址
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印度新德里
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颁证日
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国际申请
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PCT/IB2002/001108 2002.4.8
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进入国家日期
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2004.12.06
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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周承泽
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国省代码
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印度;IN
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主权项
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一种具有式I所示结构的化合物式I及其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、N-氧化物、前药、代谢物、多形体或药学上可接受的溶剂合物,其中,X选自和其中,连接点用折回键表示,且其中一个连接点键合到邻近氮的羰基,第二个连接点键合到其它羰基;W是O、S、SO或SO2;A是-(CH2)m-,其中,m是整数2、3或4之一;R11独立选自H、F、Cl、Br、I、OH、直链或支链低级(C1-6)烷基、低级(C1-6)烷氧基和低级(C1-6)全卤烷基;Y选自R1和R2独立选自H,OH,CN,NO2,Cl,F,Br,I,OR3,COR3,OCOR3,COOR3,NH2,N(R4,R5),低级(C1-4)烷基,低级(C1-4)烷氧基,低级(C1-4)烷硫基,低级(C1-4)全卤烷基,低级(C1-4)全卤烷氧基,被F、Cl、Br、I、OH或OR3之一或多个取代的低级(C1-4)烷氧基,选自芳基、芳氧基、芳烷基、杂环基或杂芳基的任选取代的基团,所述取代基是H、F、Cl、Br、I、OH、OR3,低级(C1-4)烷基,被F、Cl、Br、I、OH或OR3之一或多个取代的低级(C1-4)烷基,其中,R3选自H,直链或支链C1-C6烷基和全卤烷基;R4和R5独立选自H,CHO,取代或未取代的低级(C1-4)烷基,低级(C1-4)烷氧基,COR3,COOR3,CH2CH(OR3)2,CH2COOR3,CH2CHO和(CH2)2OR3,其中,R3与上面的定义相同;R6、R7、R8、R9和R10独立选自H,OH,CN,NO2,Cl,F,Br,I,被一个或多个卤素任选取代的直链或支链低级(C1-4)烷基,被一个或多个卤素任选取代的低级(C1-4)烷氧基,(C3-6)环烷氧基,NH2,N-低级(C1-4)烷基氨基,N,N-二-低级(C1-C4)烷基氨基,N-低级烷基(C1-C4)氨基羰基,被芳族或非芳族五或六元环取代的羟基,苯基,被Cl、F、Br、I、NO2、NH2、(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基、(C1-4)全卤烷基、(C1-4)全卤烷氧基取代的苯基,其中,虚线(....)是单键或没有键。
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摘要
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新型羧酰亚胺(carboximide)衍生物,它可选择性抑制与α1A肾上腺素能受体的结合,已知这种受体在良性前列腺增生的治疗中是重要的。本发明的化合物有希望用于治疗良性前列腺增生。
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国际公布
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WO2003/084541 英 2003.10.16
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