乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯盐的制备方法
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公开(公告)号
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CN1206210C
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公开(公告)日
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2005.06.15
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申请(专利)号
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CN03141995.X
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申请日期
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2003.07.31
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专利名称
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乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯盐的制备方法
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主分类号
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C07C271/44
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分类号
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C07C271/44;C07C269/04;A61K31/27;A61P25/28
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海三维制药有限公司
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发明(设计)人
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周宁;许杏祥;周智善
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地址
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200331 上海市普陀区永登路50号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海新天专利代理有限公司
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代理人
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孙跃虹
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国省代码
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上海;31
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主权项
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乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯盐的制备方法，其特征在于该方法采用光学活性的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚为原料，与乙基甲基氨甲酰氯进行酯化反应，得(S)构型碱基，再与各种酸成盐后制得光学活性目标产物；其中采用的(S)-3-(1-二甲氨基)乙基苯酚的光学纯度≥99.3％。
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摘要
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本发明涉及氨甲酸苯酯衍生物乙基甲基氨甲酸3-[(1S)-1-(二甲氨基)乙基]苯酯各种生理上可接受的盐及其制备和医药用途。本发明采用光学活性的(S)-3-(1-二甲氨基乙基)苯酚为原料，与乙基甲基氨甲酰氯进行酯化反应，一步获得光学活性酯，再与各种酸成盐，即得光学活性目标产物。本发明改进了现有合成方法，无R-构型副产物的处理问题，并使目标产物光学纯度大大提高，可方便地制得各种(S)利伐斯的明生理上可接受的盐。
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国际公布
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