| 公开(公告)号 | CN1205925C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.15 |
| 申请(专利)号 | CN02101964.9 |
| 申请日期 | 2002.01.19 |
| 专利名称 | 一种控制释放药物制剂的合成方法 |
| 主分类号 | A61K9/22 |
| 分类号 | A61K9/22;A61K9/52 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院新疆理化技术研究所 |
| 发明(设计)人 | 高林;谭中文;田华;向迎梅 |
| 地址 | 830011 新疆维吾尔自治区乌鲁木齐市北京南路40号附2号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 新疆;65 |
| 主权项 | 一种控制释放药物制剂的合成方法，其特征在于按下列步骤进行：a、首先选择两种单体为原料，一种是具有的单体，其中R和R′为相同的甲基或乙基或氢或苯基，或者是不同的甲基或乙基或氢或苯基；另一种是具有的单体，其中R1、R2、R3、R4为相同的甲基或乙基或氢或苯基，或者是不同的甲基或乙基或氢或苯基；b、将两种单体进行聚合反应，采用的引发剂选自偶氮二异丁腈、过氧化二苯甲酰、硫酸、磷酸、三氯乙酸、三氧化二铝、三乙基铝和四氯化、四氯化锡、溴化钛，通过游离基聚合或正碳离子聚合或配位聚合的反应，而发生共聚合反应，最后生成等规的高分子共聚物；c、该聚合反应是在溶液中进行，其中溶液中所用溶剂为水或苯或甘油或乙酸或液体石蜡或丁烷或戊烷或己烷；反应温度为50-150℃，压力为0.1-0.3Mpa；d、将所得到的聚合物溶于PH大于7的水溶液中，搅拌均匀；e、在形成的溶液中加入所需包裹的药物活性成分的粉剂或颗粒剂或赋予了一定形状的被赋形的制剂，并与溶液充分混合或分散或溶于溶液中；f、将分散好的溶液通过加酸调节溶液的PH值，当溶液PH值小于6时聚合物包裹有药物成分的混合体将从溶液中析出；其中所加入的酸为盐酸或硫酸或磷酸或醋酸或草酸；g、将析出物干燥后即可得到具有控制释放功能的药物制剂。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种控制释放药物载体的合成方法，首先选择单体，将两种单体通过控制单体的浓度、反应温度、采用引发剂进行诱发，通过游离基聚合或碳离子聚合或配位聚合的反应，发生共聚合反应，最后生成等规或非等规的高分子共聚物，然后将聚合物溶于水中，加入需包裹的药物成分，用酸调节溶液的pH值，包有药物的聚合物析出，分离经干燥后即可得到控制释放药物载体的制剂。用该方法制得的制剂包入药物进入人体后，在pH值低于某一值时，聚合物不溶或几乎不溶，而在pH大于某一值时，聚合物发生溶解并将所包药物释放出来，使药物在人体特定的pH环境下，将药物释放出来，充分起到药效的作用。 |
| 国际公布 |
