| 公开(公告)号 | CN1205191C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN98813611.2 |
| 申请日期 | 1998.12.10 |
| 专利名称 | 作为骨吸收抑制剂和玻连蛋白受体拮抗剂的新酰基胍衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/16 |
| 分类号 | C07D239/16;C07C279/20;A61K31/505 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.12.19 EP 97122520.6 |
| 申请(专利权)人 | 艾文蒂斯药品德国股份有限公司;吉宁特有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·佩曼;J·克诺勒;G·布雷波尔;;K-H·舍伊尼曼;D·卡尼尔托;;J-F·古尔弗斯特;T·加德克;;R·麦多维尔;S·C·波达赖;;R·A·库斯波特森;N·菲尔拉拉 |
| 地址 | 德国美因河畔法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1998/008051 1998.12.10 |
| 进入国家日期 | 2000.08.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灏 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物，包括它的S构型的化合物和所有比率的混合物以及它的生理上可耐受的盐：其中：R1和R2彼此独立是氢或是未取代的或被R3取代的(C1-C6)-烷基，条件是R1和R2不同时都是氢，或者其中R1-和R2-基团一起是饱和或不饱和的二价(C2-C9)-亚烷基，其为未取代或被一或多个选自下列的基团取代：卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C6-C14)-芳基、(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基-、(C5-C14)-杂芳基、(C5-C14)-杂芳基-(C1-C6)-烷基-、(C3-C12)-环烷基、(C3-C12)-环烷基-(C1-C6)-烷基-和氧代，其中5-7元饱和或不饱和的环，它是未取代的或被R3取代的，并且它可为碳环或含有一或二个环氮原子的杂环，可以与所述(C2-C9)-亚烷基中的碳-碳键稠合；R3是(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基、(C5-C14)-芳基、(C5-C14)-芳基-(C1-C4)-烷基、卤素、三氟甲基、羟基、硝基或氨基；R4是氢、(C1-C6)-烷基-CO-O-(C1-C4)-烷基-或(C1-C6)-烷基，其可是未被取代或被选自下列的基团取代：羟基、(C1-C4)-烷氧基、(C1-C4)-烷基-S(O)2-、NR7R7’和N+R7R7’R7”Q-，其中R7、R7’和R7”彼此独立是氢、(C1-C6)-烷基、(C5-C14)-芳基或(C5-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基-，Q-是生理上可耐受的阴离子，或者其中R4是下列其中之一的基团：其中通过其所结合基团的键用虚线表示；R5是(C1-C8)-烷基、(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基-或(C5-C14)-杂芳基-(C1-C6)-烷基-，其中所述芳基或杂芳基未被取代或被一、二或三个R3基团取代；R6是氢、(C1-C6)-烷基-O-CO-、羟基、(C1-C6)-烷基-O-CO-O-或硝基；A是CH2、O、S或NH；m是1、2或3；n是0或1，并且所述(C5-C14)-杂芳基选自2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、四唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、异吲哚基、吲唑基、2，3-二氮杂萘基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、喹唑啉基、肉啉基、β-2-咔啉基或这些基团的苯并稠和的、环戊-、环己-或环庚-稠和的衍生物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的酰基胍衍生物及其生理上可允许的盐和前药，其中R1、R2、R4、R5、R6、A、m和n具有本专利权利要求中所表明的意义。式(I)化合物是重要的药用活性成分。它们是玻连蛋白受体拮抗剂以及是破骨细胞骨吸收的抑制剂，并且适用于如治疗或预防至少部分由骨吸收不需要扩大引起的疾病，如骨质疏松症。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法、用途(尤其是作为药用活性成分的用途)，以及含有它们的药物制剂。 |
| 国际公布 | WO1999/032457 英 1999.7.1 |
