| 公开(公告)号 | CN1205207C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN99804773.2 |
| 申请日期 | 1999.03.31 |
| 专利名称 | 取代的吲哚链烷酸 |
| 主分类号 | C07D417/06 |
| 分类号 | C07D417/06;C07D209/10;A61K31/405;//(C07D417/06,C07D277:00,209:00) |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.3.31 US 60/080,143 |
| 申请(专利权)人 | 药品发现学会公司 |
| 发明(设计)人 | 迈克尔·L·琼斯;大卫·冈恩;;约翰·霍华德·琼斯;迈克尔·C·万赞特 |
| 地址 | 美国康奈提格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US1999/007116 1999.3.31 |
| 进入国家日期 | 2000.09.30 |
| 专利代理机构 | 隆天国际知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 杨淑媛;郑霞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式为如下的化合物：其中A为C1-C4亚烷基，它可用C1-C2烷基取代或未取代或用卤素单基取代或双取代；Z为一单键、O、S、C(O)NH或未取代的C1-C3亚烷基或被C1-C2烷基取代的C1-C3亚烷基；R1为氢、具有1-6个碳原子的烷基或卤素；R2、R3、R4和R5各自分别为：氢、卤素、硝基或具有1-6个碳原子的烷基，所述烷基可被一个或多个卤素取代；OR7、SR7、S(O)R7、S(O)2N(R7)2、C(O)N(R7)2、或N(R7)2，其中每个R7分别为氢、具有1-6个碳原子的烷基，所述烷基可被一个或多个卤素取代、或苄基，其中苯基部分可任选被至多三个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、和单或双(C1-C6)烷基氨基的基团所取代；苯基或杂芳基，各苯基或杂芳基未被取代或被至多三个分别选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、和单或双(C1-C6)烷基氨基的基团所取代；苯氧基，其中苯基部分任选被至多三个分别选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、和单或双(C1-C6)烷基氨基的基团所取代；或者具有下式的基团其中J为一种键、CH2、氧或氮；且每个r分别为2或3；R6为氢、C1-C6烷基、苄基、二(C1-C6)烷基氨基乙基、乙酸基甲基、新戊酰氧甲基、2-苯并[c]呋喃酮基、乙氧羰基氧乙基、5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基甲基、N-吗啉代取代的C1-C6烷基或二(C1-C6)烷基氨基；Ra为氢、(C1-C6)烷基、氟或三氟甲基；以及Ar代表：5元杂环，此环含有一个氮、一个氧或一个硫、一个氮和一个氧或一个硫、两个氮和一个氧或一个硫、或者三个氮，所述5元杂环与苯环稠合，其中苯环未被取代或被碘、氰基、硝基、全氟乙基、三氟乙酰基或(C1-C6)链烷醇中的一种，氟、氯、溴、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫代、三氟甲氧基、三氟甲基硫代、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)磺酰基或三氟甲基中的一种或两种，或者两个氟基或两个含一个羟基或一个(C1-C6)烷氧基的三氟甲基，或者一个或两个氟和一个三氟甲基；或者三个氟所取代；6元杂环，此环具有一至三个氮原子、或者一个或两个氮原子和一个氧或一个硫，所述6元杂环与苯环稠合，其中苯环未被取代或被一个碘或一个三氟甲基硫代，或氟、氯、溴、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基硫代、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)磺酰基或三氟甲基中的一种或两种所取代；所述苯并稠合的5元或6元杂环未被取代或在该5元或6元杂环上被氟、氯、溴、甲氧基或三氟甲基中的一种取代。 |
| 摘要 | 本发明公开了用于治疗由糖尿病所致的慢性并发症的取代的吲哚链烷酸。还公开了包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗的方法、以及它们的合成方法。 |
| 国际公布 | WO1999/050268 英 1999.10.7 |
