| 公开(公告)号 | CN1205217C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN00813473.1 |
| 申请日期 | 2000.08.15 |
| 专利名称 | 核糖-核糖醇-磷酸之寡糖衍生物及含有它们的疫苗 |
| 主分类号 | C07H15/04 |
| 分类号 | C07H15/04;A61K39/102 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.8.30 CU 121/1999 |
| 申请(专利权)人 | 哈瓦那大学;渥太华大学 |
| 发明(设计)人 | V·G·韦兹本科莫;R·罗伊 |
| 地址 | 古巴哈瓦那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/CU2000/000003 2000.8.15 |
| 进入国家日期 | 2002.03.28 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 樊卫民 |
| 国省代码 | 古巴;CU |
| 主权项 | 合成寡糖混合物的方法，其中所述寡糖混合物包含公式为(磷酸-核糖-核糖醇)n或(核糖-核糖醇-磷酸)n的重复单元，其中：n＝4-25之间的一个整数，如果R1＝H则R2为间隔臂，或如果R2＝H，则R1为间隔臂；其特征在于形成上述寡糖的反应包括如下步骤：在碱性溶剂中且间隔臂参与反应时对二糖2，3，4-三-O-苄基-1-O-(β-D-2′，5′-二-O-苄基-3′-O-三乙胺膦酸酯-呋喃核糖)-D-核糖醇19或其类似物2，3，4-三-O-苄基-1-O-(β-D-2′，5′-二-O-苄基-呋喃核糖)-D-核糖醇5-O-三乙胺膦酸酯23在助聚剂存在下进行一步缩聚反应，其中助聚剂为新戊酰氯或金刚烷-1-碳酰氯，间隔臂作为受体能猝灭寡糖链生长，且缩聚产物进一步进行膦酸到磷酸的氧化，然后通过氢化作用去除苄基保护基团，去保护或活化间隔臂，并通过一步或几步分子筛处理去除小于4或大于25个重复单元的级分。 |
| 摘要 | 本发明特别涉及衍生于核糖-核糖醇磷酸之寡糖混合物的化学合成，以及含有该寡糖混合物的疫苗，其中所述寡糖混合物被用作疫苗中的活性成分，用于防止由流感嗜血菌b型(Hib)引起的感染。本发明之通过化学合成获得的寡糖混合物包含至少5个具有结构A或B的化合物，其重复单位的公式为(磷酸-核糖-核糖醇)n或(核糖-核糖醇-磷酸)n，其代表流感嗜血菌b型之荚膜多糖的重复单位，且只有n是不同的，其中n是在4和25之间的一个值(n≥4且≤25)，R1或R2是用来与载体结合的间隔臂，其条件为：如果R2＝H，则R1＝间隔臂，或如果R1＝H，则R2＝间隔臂。本发明也涉及含有此类寡糖混合物的免疫原，以及含有该免疫原的疫苗，还有制备这些寡糖混合物的方法。进一步地，本发明包括疫苗的用途，其可单独或与其它疫苗联用，用来防止由流感嗜血菌B型引起的感染。 |
| 国际公布 | WO2001/016146 西 2001.3.8 |
