| 公开(公告)号 | CN1625411A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN02818241.3 |
| 申请日期 | 2002.09.17 |
| 专利名称 | NSAID与PDE-4抑制剂的并用药物 |
| 主分类号 | A61K45/06 |
| 分类号 | A61K45/06;A61P29/00;A61K31/44;A61K31/40 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.19 EP 01000473.7 |
| 申请(专利权)人 | 奥坦纳医药公司 |
| 发明(设计)人 | A·哈策尔曼;M·埃尔策;T·克莱因;H·P·克利 |
| 地址 | 德国康斯坦茨 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/010424 2002.9.17 |
| 进入国家日期 | 2004.03.18 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种药物组合物，其包括混合在一起的第一种活性成分和第二种活性成分，其中的第一种活性成分为选自以下的PDE-4抑制剂：CDC-998，SH-636，D-4396，IC-485，CC-1088和3，5-二氯-4-[8-甲氧基-2-(三氟甲基)喹啉-5-基甲酰氨基]吡啶-1-氧化物[研究代号：SCH351591]，3-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苄基]-6-(乙基氨基)-8-异丙基-3H-嘌呤[研究代号V-11294A]，N-[9-甲基-4-氧代-1-苯基-3，4，6，7-四氢吡咯并[3，2，1-jk][1，4]苯并-二氮杂-3(R)-基]吡啶-4-甲酰胺[研究代号：CI-1018]，N-(3，5-二氯-4-吡啶基)-2-[1-(4-氟苄基)-5-羟基-1H-吲哚-3-基]-2-氧代乙酰胺[研究代号：AWD-12-281]，N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-2-[5-氟-1-(4-氟苄基)-1H-吲哚-3-基]-2-氧代乙酰胺[研究代号：AWD-12-343]，8-氨基-1，3-双(环丙基甲基)黄嘌呤[INN：CIPAMFYLLINE]，四氢-5-[4-甲氧基-3-[(1S，2S，4R)-2-降冰片氧基]苯基]-2(1H)-嘧啶酮[INN：ATIZORAM]，β-[3-(环戊氧基)-4-甲氧基苯基]-1，3-二氢-1，3-二氧代-2H-异吲哚-2-丙酰胺[研究代号：CDC-801]，甲磺酸2-(2，4-二氯苯基羰基)-3-脲基苯并呋喃-6-基酯[INN：LIRIMILAST]，N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-3-环戊氧基-4-甲氧基苯甲酰胺[INN：PICLAMILAST]，顺式-[4-氰基-4-(3-环戊氧基-4-甲氧基苯基)环己烷-1-羧酸[INN：CILOMILAST]和3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基-N-(3，5-二氯吡啶-4-基)-苯甲酰胺[INN：ROFLUMILAST]以及它们的可药用衍生物；第二种活性成分为选自以下的常用NSAID：乙醇酸[邻-(2，6-二氯苯氨基)苯基]乙酸酯[INN：醋氯芬酸]；1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸羧甲基酯[INN：阿西美辛]；2-(乙酰氧基)苯甲酸[乙酰水杨酸]，2-甲氧基苯基-α-甲基-4-(异丁基)苯基乙酸酯[研究代号：AF-2259]，(4-烯丙氧基-3-氯苯基)乙酸[INN：阿氯芬酸]，对-[(2-甲基烯丙基)氨基]氢化阿托酸[INN：阿明洛酸]，2-氨基-3-苯甲酰基苯乙酸[INN：安芬酸]，(+/-)-4-(1-羟基乙氧基)-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺碳酸乙酯(酯)，1，1-二氧化物[INN：安吡昔康]，2-甲氧基苯基-1-甲基-5-(对-甲基苯甲酰基)吡咯-2-乙酰氨基乙酸酯[INN：AMTOLMETINGUACIL]，(+/-)-2，3-二氢-5-(4-甲氧基苯甲酰基)-1H-吡咯啉-1-羧酸[INN：艾利洛克]，2-[4-(α，α，α-三氟-间-甲苯基)-1-哌嗪基]乙基-N-(7-三氟甲基-4-喹啉基)邻氨基苯甲酸酯[INN：喹安茴哌酯]，5-(二甲氨基)-9-甲基-2-丙基-1H-吡唑并[1，2-a][1，2，4]苯并三嗪-1，3(2H)-二酮[INN：阿扎丙宗]，4-乙酰氨基苯基水杨酸酯乙酸酯[INN：贝诺酯]，2-(8-甲基-10，11-二氢-11-氧代二苯并[b，f]氧杂-2-基)丙酸[INN：百谋洛芬]，2-[(1-苄基-1H-吲唑-3-基)甲氧基]-2-甲基丙酸[INN：BINDARIT]，[2-氨基-3-(对-溴苯甲酰基)苯基]乙酸[INN：溴芬那酸]，3-(3-氯-4-环己基苯甲酰基)丙酸[INN：氯环己苯酰丙酸]，5-丁基-1-环己基巴比士酸[INN：布可龙]，4-丁氧基-N-羟基苯乙酰胺[INN：丁苯乙肟]，丁基丙二酸单(1，2-二苯基酰肼)[INN：丁丙二苯肼]，α-乙基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸[INN：异丁苯丁酸]，2-(4-联苯基)丁酸，反式-4-苯基环己胺盐(1∶1)[INN：双苯乙酸苯环己胺]，2-(乙酰氧基)-苯甲酸钙盐，与尿素(1∶1)复合物[INN：乙酰水杨酸钙-尿素]，(+/-)-6-氯-α-甲基咔唑-2-乙酸[INN：卡洛芬]，1-肉桂酰基-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸[INN：桂吲乙酸]，N-(2-吡啶基)-2-甲基-4-肉桂酰氧基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物[INN：辛诺昔康]，6-氯-5-环己基-2，3-二氢化茚-2-羧酸[INN：氯环茚酸]，2-[4-(对-氯苯基)苄氧基]-2-甲基丙酸[INN：氯丁扎利]，5-甲氧基-2-甲基-3-吲哚基乙酰异羟肟酸[INN：甲吲醋肟酸]，(S)-(+)-对-异丁基氢化阿托酸[INN：右布洛芬]，(+)-(S)-间-苯甲酰基氢化阿托酸[INN：DEXKETOPROFEN]，2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯乙酸[INN：双氯芬酸]，2’，4’-二氟-4-羟基-3-联苯羧酸[INN：二氟尼柳]，4-(2，6-二氯苯氨基)-3-噻吩乙酸[INN：优泰来克]，N-β-苯乙基-邻氨基苯甲酸[INN：苯乙氨茴酸]，水杨酸乙酸酯，与β-羟基对-乙酰氧乙苯胺的酯[INN：ETERSALATE]，1，8-二乙基-1，3，4，9-四氢吡喃并[3，4-b]吲哚-1-乙酸[INN：依托度酸]，2-[[3-(三氟甲基)苯基]氨基]苯甲酸2-(2-羟基乙氧基)-乙基酯[INN：氟灭酸酯]，对-氯苯甲酸与4-丁基-4-(羟甲基)-1，2-二苯基-3，5-吡唑烷二酮的酯[INN：氯苯泰松]，4-联苯乙酸[INN：FELBINAC]，3-(4-联苯基羰基)丙酸[INN：芬布芬]，[邻-(2，4-二氯苯氧基)苯基]乙酸[INN：二氯苯氧苯乙酸]，(+/-)-间-苯氧基氢化阿托酸[INN：非诺洛芬]，4-(对-氯苯基)-2-苯基-5-噻唑乙酸[INN：吩噻嗪]，(+/-)-α-[[(2-羟基-1，1-二甲基乙基)氨基]甲基]-苄醇[INN：FEPRADINOL]，4-(2’，4’-二氟联苯基)-4-氧代-2-甲基丁酸[INN：FLOBUFEN]，N-(α，α，α-三氟-间-甲苯基)邻氨基苯甲酸[INN：氟芬那酸]，(+)-2-(对-氟苯基)-α-甲基-5-苯并噁唑乙酸[INN：氟西布洛芬]，2-氟-α-甲基-4-联苯基乙酸[INN：氟联苯丙酸]，(+ |
| 摘要 | 本发明涉及PDE4-抑制剂与NSAIDs的联合给药，用于治疗炎性疾病和/或炎症相关性疾病，同时能够最大程度地降低使用NSAID常伴随产生的胃肠副作用，例如胃损伤和溃疡。 |
| 国际公布 | WO2003/024489 英 2003.3.27 |
