| 公开(公告)号 | CN1625397A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN03803043.8 |
| 申请日期 | 2003.01.20 |
| 专利名称 | 胆固醇酯转移蛋白抑制剂的控制释放药物剂型 |
| 主分类号 | A61K31/4706 |
| 分类号 | A61K31/4706;A61K9/22 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.2.1 US 60/353,719 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | W·J·库拉特罗;S·C·萨顿;L·E·阿佩尔 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/IB2003/000209 2003.1.20 |
| 进入国家日期 | 2004.07.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 罗菊华 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种控制释放剂型，包含：(a)增溶形式的胆固醇酯转移蛋白抑制剂(CETPI)；和(b)用于递送该CETPI的控制释放工具；其中在施用于体内使用环境之后该控制释放剂型提供至少以下之一：(i)持续至少12小时至少50％抑制血浆胆固醇酯转移蛋白；(ii)血液最大药物浓度小于或等于由相同量的增溶形式的该CETPI组成的立即释放剂型提供的血液最大药物浓度的80％；(iii)在给药8周后的平均HDL胆固醇水平为给药前得到的平均HDL胆固醇水平的至少大约1.2倍；和(iv)在给药8周后的平均LDL胆固醇水平小于或等于给药前得到的平均LDL胆固醇水平的90％。 |
| 摘要 | 本发明涉及胆固醇酯转移蛋白抑制剂(CETPI)的受控释放药物剂型，使用它的方法和制备它的方法。具体而言，本发明涉及CETPI[2R，4S]4-[(3，5-双-三氟甲基-苄基)-甲氧羰基-氨基]-2-乙基-6-三氟甲基-3，4-二氢-2H-喹啉-1-羧酸乙酯的一种受控释放形式。 |
| 国际公布 | WO2003/063868 英 2003.8.7 |
