| 公开(公告)号 | CN1625401A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN03802989.8 |
| 申请日期 | 2003.01.30 |
| 专利名称 | 非镇静性巴比土酸衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/515 |
| 分类号 | A61K31/515;A61K31/675 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.30 US 60/352,273 |
| 申请(专利权)人 | 塔罗制药工业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 戴尼尔·A·莫罗斯;丹尼拉·吉特曼 |
| 地址 | 以色列赫兹利亚皮图亚奇 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2003/002638 2003.1.30 |
| 进入国家日期 | 2004.07.30 |
| 专利代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 余刚;李丙林 |
| 国省代码 | 以色列;IL |
| 主权项 | 一种保护哺乳动物免受神经损伤的方法，包括给予所述哺乳动物一定剂量的下面结构的非镇静性巴比妥和其盐，其足以提供神经保护作用，所述非镇静性巴比妥在所述剂量下是非镇静性的和非催眠的，其中R1和R2可以相同或不同并且独立地是氢；低级烷基，任选被低级环烷基、酰基、酰氧基、芳基、芳氧基、低级烷氧基、烷硫基或芳硫基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或一个或多个卤素原子所取代；苯基；CH2XR5，其中X是S或O，R5是低级烷基、芳基、烷芳基或苄基；C(O)XR6，其中X如上所定义，R6是低级烷基或芳基；CXR7，其中X如上所定义，R7是氢、低级烷基或芳基；和CH(XR8)2，其中X如上所定义，R8是低级烷基，条件是R1和R2中的至少一个不是氢；和其中R3和R4可以相同或不同并且独立地是氢；任选含有一个或多个选自N、S和O杂原子的芳基；低级酰氧基；苯基；被卤素、低级烷基、低级酰基或其衍生物或乙酰胺取代的苯基；苄基；环上被一个或多个卤素、低级烷基或两者取代的苄基；任选含有一个或多个选自N、O和S杂原子的环烷基；低级烷基；或被芳族部分所取代的低级烷基；条件是R3和R4中的至少一个是芳环或含芳环的部分。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的非镇静性巴比土酸衍生物，包含它们的药物组合物，以及在脑缺血、头部创伤以及其它急性神经损伤的情况下神经保护的方法，以及预防产生的神经元损伤。本发明还涉及非镇静性巴比土酸衍生物的用途，其以一定的方式给予有效剂量，使血液和大脑中这些药物和/或它们的活性代谢产物产生足够的浓度，以获得治疗作用。 |
| 国际公布 | WO2003/063872 英 2003.8.7 |
