| 公开(公告)号 | CN1625394A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN02826391.X |
| 申请日期 | 2002.11.06 |
| 专利名称 | 结晶和无定形莫匹罗星钙的制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/045 |
| 分类号 | A61K31/045;A61K31/047;A61K31/19;A61K31/215;A61K31/335;A61K31/336;A61K31/35 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.28 US 60/344,117;2001.12.28 US 60/344,118;2002.1.11 US 60/348,142;2002.1.11 US 60/348,183;2002.3.1 US 60/360,721;2002.3.29 US 60/368,735 |
| 申请(专利权)人 | 拜奥盖尔药厂有限公司 |
| 发明(设计)人 | L·久里查;E·梅斯扎罗斯索斯;C·绍博;C·辛格 |
| 地址 | 匈牙利德布勒森 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/035585 2002.11.6 |
| 进入国家日期 | 2004.06.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 匈牙利;HU |
| 主权项 | 一种制备结晶莫匹罗星钙水合物或其无水化合物的方法，所述方法包括以下步骤：a)制备假单胞菌酸在与水不混溶的溶剂中的溶液；b)将所述溶液与C2至C12有机羧酸钙在含水溶剂中的溶液或悬浮液合并，从而形成水相和非水相，其中莫匹罗星钙二水合物从水相中沉淀出来；c)分离所述沉淀；并且d)任选将所述二水合物转变成无水化合物。 |
| 摘要 | 本发明提供了通过使用有机羧酸盐在两相体系中由假单胞菌酸制备莫匹罗星钙二水合物的方法。提供了高纯度无定形莫匹罗星钙组合物，其通过除去溶剂、冷冻干燥和使用反溶剂沉淀的制备方法。也提供了无定形形式的药物组合物以及使用该组合物治疗感染的方法。同样提供了用于制备莫匹罗星钙二水合物和非晶体的组合方法，该组合方法首先制备无定形形式，接着经从水溶液中结晶将无定形形式转变成二水合物。还提供了用于除去二水合物的结晶水以获得无水莫匹罗星钙的方法。 |
| 国际公布 | WO2003/065975 英 2003.8.14 |
