阿奇霉素的制备方法及其中使用的结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物
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公开(公告)号
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CN1625560A
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公开(公告)日
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2005.06.08
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申请(专利)号
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CN02828700.2
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申请日期
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2002.04.03
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专利名称
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阿奇霉素的制备方法及其中使用的结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物
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主分类号
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C07H17/08
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分类号
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C07H17/08
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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韩美药品株式会社
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发明(设计)人
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金基净;成美罗;尹相旼;徐贵贤
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地址
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韩国京畿道
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颁证日
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国际申请
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PCT/KR2002/000588 2002.4.3
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进入国家日期
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2004.10.08
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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张晓威
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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式(I)的阿奇霉素的制备方法，所述方法包括以下步骤：(a)在-20至-10℃下用5至7摩尔当量的NaBH4还原溶解在甲醇中的式(III)的6，9-亚氨基醚，用柠檬酸的酸性含水丙酮溶液处理反应混合物，并将溶液pH调节至10.5至12.0，获得式(II)的9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A的结晶水合物；以及(b)在有机溶剂中用含水甲醛-甲酸混合物将步骤(a)中制备的式(II)的化合物N-甲基化
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摘要
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通过使用结晶9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A水合物的简单方法以高收率制备阿奇霉素。
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国际公布
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WO2003/082889 英 2003.10.9
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