| 公开(公告)号 | CN1623984A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.08 |
| 申请(专利)号 | CN200410055872.4 |
| 申请日期 | 2000.12.22 |
| 专利名称 | 稠环化合物及其药物用途 |
| 主分类号 | C07D209/12 |
| 分类号 | C07D209/12;C07D471/04;A61K31/404;A61K31/437;A61P31/12;A61P1/16 |
| 分案原申请号 | 00804635.2 |
| 优先权 | 1999.12.27 JP 369008/1999 |
| 申请(专利权)人 | 日本烟草产业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 桥本宏正;水谷宪二;吉田厚仁 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 贾静环;宋莉 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下面式[II]的稠环化合物或其可药用的盐其中下列部分为选自下面的稠环和其中R1，R2，R3和R4每个均独立地为，(1)氢原子，(2)C1-6烷酰基，(3)羧基，(4)氰基，(5)硝基，(6)C1-6烷基，其任选地被1-3个选自下面组A的取代基所取代，组A：卤原子，羟基，羧基，氨基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基和C1-6烷基氨基，(7)-COORa1其中Ra1为任选取代的C1-6烷基(定义同上)或任选地被1-5个选自下面组B的取代基所取代的C6-14芳基C1-6烷基，组B：卤原子，氰基，硝基，C1-6烷基，卤化的C1-6烷基，C1-6烷酰基，-(CH2)r-COORb1，-(CH2)r-CONRb1Rb2，-(CH2)r-NRb1Rb2，-(CH2)r-NRb1-CORb2，-(CH2)r-NHSO2Rb1，-(CH2)r-ORb1，-(CH2)r-SRb1，-(CH2)r-SO2Rb1和-(CH2)r-SO2NRb1Rb2，其中Rb1和Rb2每个均独立地为氢原子或C1-6烷基且r为0或1-6的整数，(8)-CONRa2Ra3其中Ra2和Ra3每个均独立地为氢原子，C1-6烷氧基或任选取代的C1-6烷基(定义同上)，(9)-C(＝NRa4)NH2其中Ra4为氢原子或羟基，(10)-NHRa5其中Ra5为氢原子，C1-6烷酰基或C1-6烷基磺酰基，(11)-ORa6其中Ra6为氢原子或任选取代的C1-6烷基(定义同上)，(12)-SO2Ra7其中Ra7为羟基，氨基，C1-6烷基或C1-6烷基氨基，或者(13)-P(＝O)(ORa31)2其中Ra31为氢原子，任选取代的C1-6烷基(定义同上)或任选地被1-5个选自上面组B的取代基取代的C6-14芳基C1-6烷基，并且R7为氢原子或任选取代的C1-6烷基(定义同上)，环Cy′为(1)C3-8环烷基，其任选地被1-5个选自下面组C的取代基所取代，组C：羟基，卤原子，C1-6烷基和C1-6烷氧基，或者(2)其中u和v每个均独立地为1-3的整数，环A′为选自苯基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，哒嗪基，环己基，环己烯基，呋喃基和噻吩基的基团，R5′和R6′每个均独立地为(1)氢原子，(2)卤原子，(3)任选取代的C1-6烷基(定义同上)或(4)羟基环B为(1)C6-14芳基，(2)C3-8环烷基或(3)杂环基，其具有1-4个选自氧、氮和硫原子的杂原子，每个Z独立地为(1)选自下面组D的基团，(2)C6-14芳基，其任选地被1-5个选自下面组D的取代基所取代，(3)C3-8环烷基，其任选地被1-5个选自下面组D的取代基所取代，(4)C6-14芳基C1-6烷基，其任选地被1-5个选自下面组D的取代基所取代，或者(5)杂环基，其任选地被1-5个选自下面组D的取代基所取代，其中该杂环基具有1-4选自氧、氮和硫原子的杂原子，组D：(a)氢原子，(b)卤原子，(c)氰基，(d)硝基，(e)任选取代的C1-6烷基(定义同上)，(f)-(CH2)t-CORa18，(下文中每个t均独立地表示0或1-6的整数)，其中Ra18为(1′)任选取代的C1-6烷基(定义同上)，(2′)C6-14芳基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，或者(3′)杂环基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，其中该杂环基具有1-4选自氧、氮和硫原子的杂原子，(g)-(CH2)t-COORa19其中Ra19为氢原子，任选取代的C1-6烷基(定义同上)或其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代的C6-14芳基C1-6烷基，(h)-(CH2)t-CONRa27Ra28其中Ra27和Ra28每个均独立地为，(1”)氢原子，(2”)任选取代的C1-6烷基(定义同上)，(3”)C6-14芳基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(4”)C6-14芳基C1-6烷基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(5”)杂环基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(6”)杂环C1-6烷基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，如上面定义的那样，其中该杂环C1-6烷基是被杂环基取代的C1-6烷基，所述的杂环基可任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(7”)C3-8环烷基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，或者(8”)C3-8环烷基C1-6烷基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(i)-(CH2)t-C(＝NRa33)NH2其中Ra33为氢原子或C1-6烷基，(j)-(CH2)t-ORa20其中Ra20为(1′)氢原子，(2′)任选取代的C1-6烷基(定义同上)，(3′)任选取代的C2-6链烯基(定义同上)，(4′)C2-6炔基，其任选地被1-3个选自上面组A的取代基所取代，(5′)C6-14芳基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(6′)C6-14芳基C1-6烷基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(7′)杂环基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(8′)杂环C1-6烷基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(9′)C3-8环烷基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，或者(10′)C3-8环烷基C1-6烷基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(k)-(CH2)t-O-(CH2)p-CORa21其中Ra21为任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代的杂环基或C1-6烷基氨基，且p为0或1-6的整数，(1)-(CH2)t-NRa22Ra23其中Ra22和Ra23每个均独立地为(1′)氢原子，(2′)任选取代的C1-6烷基(定义同上)，(3′)C6-14芳基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(4′)C6-14芳基C1-6烷基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，或者(5′)杂环C1-6烷基，其任选地被1-5个选自上面组B的取代基所取代，(m)-(CH2)t-NRa29CO-Ra24其中Ra29为氢原子，C1-6烷基或C1-6烷酰基，Ra24为任选取代的C1-6烷基(定义 |
| 摘要 | 通式[I]等所代表的稠环化合物或其可药用的盐；以及含该化合物[I]或其盐的丙型肝炎药物(通式[I]中每个符号的定义见说明书)。基于对HCV聚合酶活性的抑制，上述化合物及其盐具有抗HCV(丙型肝炎病毒)活性，因此，可用作丙型肝炎的治疗剂或预防剂。 |
| 国际公布 |
