| 公开(公告)号 | CN1203898C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申请(专利)号 | CN97191770.1 |
| 申请日期 | 1997.01.16 |
| 专利名称 | 含全氟烷基的金属配合物、其制备方法和在NMR诊断中的用途 |
| 主分类号 | A61K49/04 |
| 分类号 | A61K49/04;A61K49/06;C07C229/16;C07C229/22;C07C229/76;C07C235/10;C07C237/02;C07C311/01;C07D225/00;C07D241/04;C07D257/00;C07D257/02;C07D265/33;C07D295/18;C07D295/22;C07D403/06;C07D403/12;C07F5/00;C07F13/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.1.19 DE 19603033.1 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰内斯·普拉策克;乌尔里希·尼德巴拉;;贝恩德·拉杜切尔;沃尔夫冈·施莱克;;汉斯-约阿希姆·魏因曼;;托马斯·弗伦策尔;贝恩德·米塞尔维茨;;沃尔夫冈·埃伯特 |
| 地址 | 联邦德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1997/000209 1997.1.16 |
| 进入国家日期 | 1998.07.20 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 刘国平 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的含全氟烷基的化合物RF-L-AI其中RF是全氟化的、直链或支链的式-CnF2nX的烃链，这里X是终端的氟、氯、溴、碘或氢原子，n是4～30的数，L是直接的键、亚甲基基团、-NHCO-基团、或基团这里，p是0～10的数，q和u相互独立的是数0或1，并且R1是氢原子、甲基基团、-CH2-OH基团、-CH2-CO2H基团或者C2-C15链，其需要时可被1～3个氧原子、1～2个＞CO基团或者一个取代或未取代的芳基基团中断，和/或被1～4个羟基基团、1～2个C1-C4-烷基基团、1～2个羟基基基团或基团-SO3H取代，或者L是直链、支链、饱和或者不饱和的C2-C30烃链，其需要时可包含1～10个氧原子、1～3个-NR1基团、1～2个硫原子、哌嗪、-CONR1基团、-NR1CO基团、-SO2基团、-NR1-CO2基团、1～2个-CO基团、基团或1～2个取代或未取代的芳基和/或被这些基团中断，和/或如果需要，被1～3个-OR1基团，1～2个氧基、1～2个-NH-COR1基团、1～2个-CONHR1基团、1～2个-(CH2)p-CO2H基团、1～2个基团-(CH2)p-(O)q-CH2CH2-RF取代，这里，R1、RF和p和q含义同上，和T表示C2-C10链，其需要时可被1～2个氧原子或1～2个-NHCO基团中断，A代表配合物形成剂或金属配合物或它们的有机和/或无机碱或氨基酸或氨基酸酰胺的盐，其中包括：A代表通式II的配合物形成剂或配合物在该通式中，R3、Z1和Y是相互独立的，且R3与R1含义相同，或者表示-(CH2)m-L-RF，这里m是0、1或2，L和RF含义同上，Z1相互独立的是氢原子或原子序数为21～29、39、42、44或57-83的金属离子等价物，Y是-OZ1或这里Z1、L、RF和R3含义同上，或者A代表通式III的配合物形成剂或配合物其中R3和Z1含义同上，R2的含义与R1相同，或者A代表通式IV的配合物形成剂或配合物其中Z1含义同上，或者A代表通式V的配合物形成剂或配合物其中Z1含义同上，且o和q各自表示数字0或1，并且o+q＝1，或者A代表是通式VI的配合物形成成剂或配合物其中Z1含义同上，或者A代表通式VII的配合物形成剂或配合物其中Z1和Y含义同上，或者A代表通式VIII的配合物形成剂或配合物其中R3和Z1含义同上，且R2的含义与R1的含义相同，或者A代表通式IX的配合物形成剂或配合物其中R3和Z1含义同上，或者A代表通式X的配合物形成剂或配合物其中R3和Z1含义同上，或者A代表通式XI的配合物形成剂或配合物其中Z1、p和q含义同上，且R2的含义与R1的含义相同，或者A代表通式XII的配合物形成剂或配合物其中L、RF和Z1含义同上，或者A代表通式XIII的配合物形成剂或配合物其中Z1含义同上。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种新的、单体的、全氟烷基取代的金属配合物，其制备方法和在诊断和治疗中的应用。本发明的化合物特别适合于在核自旋断层照像术(MRT)中作为体内造影剂。优选可以作为血容剂和淋巴系造影剂。 |
| 国际公布 | WO1997/026017 德 1997.7.24 |
