| 公开(公告)号 | CN1204121C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申请(专利)号 | CN98803861.7 |
| 申请日期 | 1998.03.31 |
| 专利名称 | 1,4-取代环胺衍生物或二氢吲哚衍生物及其药物 |
| 主分类号 | C07D211/22 |
| 分类号 | C07D211/22;C07D217/02;C07D221/04;C07D295/08;C07D295/10;C07D295/12;C07D295/18;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D491/056;C07D513/04;A61K31/40;A61K31/435;A61K31/445;A61K31/47;A61K31/495;A61K31/535;A61K |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.3.31 JP 98433/1997;1997.12.26 JP 366764/1997 |
| 申请(专利权)人 | 卫材株式会社 |
| 发明(设计)人 | 北泽则孝;上野贡嗣;高桥惠子;木村祯治;;佐佐木淳;川野弘毅;冈部忠志;小松诚;;松永学;窪田笃彦 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP1998/001481 1998.3.31 |
| 进入国家日期 | 1999.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 隗永良 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下列通式所示的1，4-取代环胺衍生物(I)或其药理学允许的盐：下列通式表示的键具有单键或双键的含义：Y、Z相同或不同，表示次甲基、氮原子、下式表示的基团或下式表示的基团，其中至少有一个是氮原子；R1、R2相同或不同，表示氢原子、卤原子、羟基、低级烷基磺酰基氨基烷基、低级卤代烷基磺酰基氨基烷基、2-吡咯烷酮-1-基、1-羟基-1-(甲氧基吡啶基)甲基、甲氧基吡啶基羰基、1，3-丙磺内酰氨-2-基、低级羟基哌啶基羰基烷基、低级羟基烷基酰胺基烷基、低级卤代烷基酰胺基烷基、低级二卤代烷基酰胺基烷基、低级杂芳基酰胺基烷基、低级羟基烷基酰胺基烷基、可选取代的氨基、硝基、低级烷基、低级烷氧基、低级酰基、低级烷氧基烷氧基、氰基、低级烷基磺酰基、磺酰胺基、羟基低级烷基、羟基低级烷氧基、低级烷氧羰基氨基、低级烷基磺酰基氨胺基、N-低级烷基烷基磺酰基氨基、低级酰基氨基、可选取代的氨基烷基、可选氮原子被取代的低级酰基氨基烷基、可选取代的芳基、可选取代的芳基磺酰基氨基、低级烷基磺酰氧基、肟基甲基、(2-吡咯烷酮-1-基)甲基、(2-哌啶酮-1-基)甲基、可选取代的杂芳基、可选取代的芳烷基、可选取代的杂芳烷基、环烷基羰基氨基烷基、可选取代的脲基、可选取代的脲基低级烷基、琥珀酰亚胺基、(琥珀酰亚胺-1-基)低级烷基、酰胺基、可选取代的氨基甲酰基、可选取代的氨基甲酰基低级烷基、可选取代的硫代氨基甲酰基低级烷基、甲酰基、芳香酰基、杂芳基羰基、卤代低级烷基、(2-咪唑烷酮-1-基)甲基、(2，4-咪唑烷二酮-3-基)甲基、(2-噁唑烷酮-3-基)甲基、(戊二酰亚胺-1-基)甲基、可选取代的杂芳基羟基烷基、氰基低级烷基、1-羟基低级环烷基、(2，4-噻唑烷二酮-3-基)甲基、可选取代的4-哌啶甲基、杂芳基酰基、吡咯烷基羰基低级烷基、可选取代的氨基磺酰基烷基、羧基低级烷基或低级烷基酰胺基烷基；另外R1和R2也可以形成可选取代的脂环、可选取代的杂环或亚烷二氧基，而且此环也可以被取代；R3表示氢原子、卤原子、低级烷基、羟基、羟基低级烷基、低级烷氧基、甲酰基、可选取代的芳烷氧基、羟基低级烷氧基、可选取代的氨磺酰基或氮原子可选被取代的氨磺酰基低级烷基；R4表示氢原子、低级烷基、羟基低级烷基、低级烷氧基烷基、芳基可选被取代的芳氧烷基或芳基可选被取代的芳烷氧基烷基；R5表示低级烷基、低级酰基、低级烷氧羰基、芳香族酰基或下式-Q1-(CH2)s-Q2-R6表示的基团；——式中Q1、Q2可同时表示单键，或者其中任一方表示单键、另一方表示氧原子、羰基、式-NHCO-表示的基团、式-NHSO2-表示的基团或式＞CH-R7表示的基团(其中R7表示羟基、低级烷基或卤原子)；s表示0或1～6的整数；R6表示可选取代的芳基，可选取代的吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、喹啉基、异喹啉基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、可选取代的苯并杂芳基、1，4-苯并二氧六环基、1，3-苯并二氧戊环基、苯并噻唑基或氰基；m表示0或1～6的整数，p表示1～3的整数。 |
| 摘要 | 提供了新颖的1，4-取代环胺衍生物，是具有5-羟色胺拮抗作用，临床实用性高的药物，为痉挛性麻痹的治疗、改善、预防剂或者改善肌强直的的中枢性肌舒张剂。下列通式所示的1，4-取代环胺衍生物或其药理学允许的盐，式中，A、B、C、D、T、Y、Z分别表示次甲基或氮原子，R1、R2、R3、R4、R5分别表示取代基，n表示0或1～3的整数，m表示0或1～6的整数，p表示1～3的整数。 |
| 国际公布 | WO1998/043956 日 1998.10.8 |
