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方法

公开(公告)号 CN1622938A  
公开(公告)日 2005.06.01  
申请(专利)号 CN03802764.X  
申请日期 2003.01.23  
专利名称 方法  
主分类号 C07D215/50  
分类号 C07D215/50;A61K31/47  
分案原申请号  
优先权 2002.1.24 SE 0200205-3  
申请(专利权)人 阿斯特拉曾尼卡有限公司  
发明(设计)人 A·琼斯;J·莫塞利;I·帕特尔;E·斯纳普;M·杨  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 PCT/SE2003/000114 2003.1.23  
进入国家日期 2004.07.26  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘维升;谭明胜  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 一种制备4-(3-氰基苯基)-5-代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-3-羧酸的方法,包括:a)4,4,4-三氟-3-氧代丁酸酯的酯与1,3-环己二酮和3-氰基苯甲醛反应生成4-(3-氰基苯基)-2-羟基-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢喹啉-3-羧酸酯的酯;b)脱水该4-(3-氰基苯基)-2-羟基-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢喹啉-3-羧酸酯的酯生成4-(3-氰基苯基)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-3-羧酸酯的酯,和c)脱酯化该4-(3-氰基苯基)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-3-羧酸酯的酯生成4-(3-氰基苯基)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-3-羧酸。  
摘要 一种制备3-[(4S)-5-氧代-2-(三氟甲基)-1,4,5,6,7,8-六氢喹啉-4-基]苄腈的新方法,含有该化合物的药物组合物和利用其的治疗方法。  
国际公布 WO2003/062203 英 2003.7.31  
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