公开(公告)号
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CN1622807A
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公开(公告)日
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2005.06.01
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申请(专利)号
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CN03802737.2
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申请日期
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2003.01.31
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专利名称
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用作IgE抑制剂的苯基嘧啶取代的胺
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主分类号
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A61K31/505
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分类号
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A61K31/505;C07D239/42;C07D401/12;C07D405/12;A61P1/00;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08
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分案原申请号
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优先权
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2002.2.1 GB 0202381.0;2002.9.20 GB 0221953.3
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申请(专利权)人
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诺瓦提斯公司
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发明(设计)人
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M·布鲁斯;P·埃特迈尔;K·魏甘德;M·沃伊泽奇拉格尔
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2003/000973 2003.1.31
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进入国家日期
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2004.07.26
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隋晓平
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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下式化合物:其中:R1为卤素或卤代(C1-4)烷基,R2为氢、卤素或卤代(C1-4)烷基,R3为卤素或卤代(C1-4)烷基,R4为氢、(C1-8)烷基、羟基(C1-6)烷基或下式基团:-CO-R5,-CO-(CH2)m-OR6,-CO-CO-R7,-CO-CO-OR8,-CO-N(R9R10),-CO-(CH2)n-CO-R11,-CO-(CHR15)-O-(CH2)o-CO-R11,-CO-(CH2)p-O-(CH2)q-O-(CH2)r-R16,-CO-O-(CH2)s-O-CO-R17,-CO-O-(CH2)t-N(R18R19),-CO-O-(CH2)u-NH-CO-CH(NH2)-R20,或者-CO-O-(CH2)w-NH-CO-R17,其中R5为氢、(C1-8)烷基、(C3-8)环烷基、氨基、(C1-4)烷基氨基、二(C1-4)烷基氨基、芳基或具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环环系的杂环基,R6为氢、(C1-4)烷基、(C3-8)环烷基、芳基、被具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环环系的杂环基取代的(C1-4)烷基、氨基(C1-6)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、二(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、羟基(C1-6)烷基、羟基(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基或氨基酸残基,如-CH2-CH(NH2)-COOH,R7和R8互相独立为(C1-4)烷基、(C3-8)环烷基、芳基或具有1-4个选自N、O或S的杂原子的5-或6-元杂环环系的杂环基,R9和R10互相独立为氢或(C1-4)烷基或R9和R10之一为氢且另一个为(C3-8)环烷基、(C1-4)烷基、芳基或杂环基,R11为(C1-4)烷基、-OR12、-NR13R14、氨基酸、它们的(C1-4)烷基酯或它们的二(C1-4)烷基酯,R12为氢或(C1-4)烷基,R13和R14互相独立为氢、(C1-4)烷基、氨基(C1-6)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基、二(C1-4)烷基氨基(C1-6)烷基,R15为氢或(C1-4)烷基,R16为氢、(C1-4)烷基、羧基或羧酸酯,R17为氨基(C1-4)烷基、(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基或二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基,R18为氢或(C1-4)烷基,R19为羟基(C1-4)烷基,R20为(C1-4)烷基或羟基(C1-4)烷基,m为0-4,n为2-8,o为0-4,p为0-4,q为1-8,r为0-4,s为1-4,t为1-4,u为1-6,且w为1-6。
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摘要
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本发明公开可被苯基-取代的嘧啶、苯基以及第三种取代基取代的胺以及该胺作为药物的用途。
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国际公布
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WO2003/063871 英 2003.8.7
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