| 公开(公告)号 | CN1622814A |
| 公开(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申请(专利)号 | CN02828625.1 |
| 申请日期 | 2002.09.30 |
| 专利名称 | 抗肿瘤活性吲哚并吡咯并咔唑衍生物和其它抗肿瘤药物的联合应用 |
| 主分类号 | A61K31/7056 |
| 分类号 | A61K31/7056;A61K31/4745;A61K31/282;A61K31/24;A61K31/704;A61K31/7048;A61K31/519;A61K45/00;A61P35/00;A61P43/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.3.26 JP 84677/2002 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 荒川浩治;门田芳明;中鹤阳子;小寺努 |
| 地址 | 日本东京都中央日本桥本町2丁目2番3号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP2002/010186 2002.9.30 |
| 进入国家日期 | 2004.09.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;谭明胜 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种用来在治疗癌症中同时给药，分别给药或顺序给药的联用制剂，其中包含两个单独制剂，：*一种制剂，其中含有与药用载体或稀释剂组合的至少一种通式I化合物或其可药用的盐：[其中R1和R2分别代表：氢原子，低级烷基，低级烯基，低级炔基，芳基，芳烷基或杂环基(其中低级烷基、低级烯基、低级炔基，芳基，芳烷基和杂环基可以分别有一至五个-5相同或不同的取代基，这些取代基选自羧基、氨甲酰基、磺基、氨基、氰基、单低级烷基氨基、双低级烷基氨基、羟基和卤原子)；或者式-Y-R3基团{其中Y代表羰基、硫代羰基或磺酰基，R3代表氢原子、低级烷基、环烷基、环烷基低级烷基、芳基、芳烷基、低级烷氧基、肼基、氨基、芳氨基、氨甲酰基或杂环基(其中低级烷基、环烷基、环烷基低级烷基、芳基、芳烷基和杂环基可以分别含有一至四个相同或不同取代基，这些取代基选自卤原子、任选保护的羟基、氨基、羧基、氨甲酰基、氰基和低级烷氧羰基，其中氨基和氨甲酰基可以进一步被低级烷基单取代或双取代，该低级烷基可任选地被一个或多个选自卤原子、羟基、氨基、羧基、氨甲酰基和低级烷氧羰基取代)}；或者式-(CH2)m-R4基团{其中R4代表吡啶基、呋喃基或噻吩基(此处的吡啶基、呋喃基和噻吩基均可以有选自羟基、低级烷氧基、羟基低级烷基和羟基低级链烯基的1或2个取代基取代)，m是1-3的整数}，R1和R2合起来代表低级亚烷基(其中低级亚烷基可以有选自是氨基、单低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、羧基和磺基的1-4个相同或不同的取代基)，或者R1和R2和与它们键合的氮原子共同组成杂环基团(其中杂环基的环上可以连有任选被选自氨基、羟基、羧基和磺基的一个或多个基团取代的低级烷基)，G代表戊糖基或己糖基；X1和X2各自独立地代表氢原子、卤原子、氨基、单低级烷基氨基、二低级烷基氨基、羟基、低级烷氧基、芳烷氧基、羧基、低级烷氧羰基或低级烷基]；*一种制剂，其中含有与药用载体和稀释剂组合的至少一种抗肿瘤药物，该抗肿瘤药物选自抗肿瘤烷化剂药物、抗肿瘤抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、植物源抗肿瘤药物、抗肿瘤铂络合物、抗肿瘤喜树碱衍生物、抗肿瘤酪氨酸激酶抑制剂、单克隆抗体、干扰素、生物反应调节物和其它抗肿瘤药物或它们的药用盐(其中，抗肿瘤烷化剂是N-芥氮氧化物、环磷酰胺、异环磷酰胺、左旋苯丙氨酸氮芥、白消安、二溴甘露醇、卡波醌、噻替哌、雷莫司汀、尼莫司汀或替莫唑胺，抗肿瘤抗代谢物是氨甲蝶呤、6-巯基嘌呤核苷、巯基嘌呤、5-氟尿嘧啶、替加氟、优福定、去氧氟尿苷、卡莫氟、阿糖胞苷、阿糖胞苷酯、依诺他滨、S-1、吉西他滨或氟达拉滨，抗肿瘤抗生素是放线菌素D、阿霉素、柔红霉素、新制癌菌素、博来霉素、培洛霉素、丝裂霉素C、阿柔比星、吡柔比星、表柔比星、净司他丁斯酯或伊达比星，植物源抗肿瘤药物是长春新碱、长春碱、长春地辛、依托泊甙、索布佐生、多西他赛、紫杉醇或长春瑞滨，抗肿瘤铂络合物包括顺铂、卡铂、尼达铂或奥沙利铂，抗肿瘤喜树碱衍生物是伊立替康、托泊替康或喜树碱，抗肿瘤酪氨酸激酶抑制剂是易瑞莎或SU5416，单克隆抗体是IMC-C225，RhuMabVEGF或美罗华，干扰素包括干扰素α、干扰素α-2a、干扰素α-2b、干扰素β、干扰素γ-1a和干扰素γ-n1，生物反应调节物是云芝多糖、香菇多糖、西佐喃、溶血性链球菌制剂或乌苯美司，其它抗肿瘤药物是米托蒽醌、L-天冬酰胺酶、丙卡巴肼、达卡巴嗪、羟基脲、喷司他丁或维生素A酸)。 |
| 摘要 | 一种在癌症治疗中同时、分别和依次给药的联用药物制剂。联用的药物制剂包括以下两个单独的制剂：一种包含药用载体或稀释剂和至少一种通式[I]表示的化合物：[I](其中R1和R2各自独立地代表氢原子、低级烷基等；G代表戊糖基等；X1和X2各自独立地代表氢原子、卤原子等)或其药用盐的药物制剂和一种包含药用载体或稀释剂和抗肿瘤烷化剂、抗肿瘤抗代谢药、抗肿瘤抗生素、植物源抗肿瘤药物等中的任何一种药物的药物制剂(包含至少一种以式[I]表示的化合物或其药用盐的药物制剂可以和两种或更多的抗肿瘤药物联合用药)。还提供了一种治疗癌症的方法，其特征在于联合施用这些药物制剂。 |
| 国际公布 | WO2003/080077 日 2003.10.2 |
