| 公开(公告)号 | CN1204124C |
| 公开(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申请(专利)号 | CN01131915.1 |
| 申请日期 | 2001.10.15 |
| 专利名称 | 替米沙坦的一种制备路线 |
| 主分类号 | C07D235/14 |
| 分类号 | C07D235/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所;上海特化医药化工有限公司 |
| 发明(设计)人 | 沈敬山;严铁马;刘为四;毛睿;;李剑峰;嵇汝运 |
| 地址 | 200031 上海市太原路294号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海开祺专利代理有限公司 |
| 代理人 | 费开逵 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种反应步骤如下的替米沙坦合成方法：经由起始原料2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑与4′-溴甲基联苯-2-腈在有机碱或无机碱的存在下，在反应溶剂中、一定温度下，进行数小时的亲核取代反应制得关键中间体4′-[(1，4′-二甲基-2′-丙基[2，6′-二-1H-苯并咪唑]-1′-基)甲基]-[1，1′-联苯]-2-腈，然后水解为替米沙坦。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种抗高血压药物的活性成分——替米沙坦的制备方法。其特征在于中间体I与4′-溴甲基联苯-2-腈经亲核取代反应制得替米沙坦的氰基衍生物(IV)后，IV的氰基再水解为羧基得最终产物替米沙坦(III)。本发明阐述的工艺中采用4′-溴甲基联苯-2-腈代替4′-溴甲基联苯-2-羧酸酯与I反应，由于4′-溴甲基联苯-2-腈己有市场供应，且较稳定，与I的反应速度快，所得产物IV杂质少，从而保证了终产物III的纯度。该路线总的反应步骤少于已有的文献报道路线，且反应条件易控制，操作简便，原料价廉易得，适合于大规模生产。 |
| 国际公布 |
