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坎地沙坦酯的合成新路线

公开(公告)号 CN1204125C  
公开(公告)日 2005.06.01  
申请(专利)号 CN00135191.5  
申请日期 2000.12.27  
专利名称 地沙坦酯的合成新路线  
主分类号 C07D235/26  
分类号 C07D235/26  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 中国科学院上海药物研究所  
发明(设计)人 沈敬山;李剑峰;严马;杨洁;;嵇汝运  
地址 200031 上海市太原路294号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海开祺专利代理有限公司  
代理人 费开逵  
国省代码 上海;31  
主权项 一种制备坎地沙坦酯的方法,由下列步骤组成:(1)由3-硝基-2-叔丁羰基基苯甲酸甲酯在K2CO3存在下与4-溴甲基-2′-氰基联苯经亲核取代反应生成2-[N-(叔丁氧羰基)-N-[(2′-氰基联苯-4-基)氨基]-3-硝基苯甲酸甲酯(I);(2)化合物(I)在干燥HCl气饱和的乙醇中室温反应,脱去叔丁氧羰基,得2-[[2′-氰基联苯-4-基]甲基]氨基]-3-硝基苯甲酸甲酯(II);(3)化合物(II)的硝基用氯化亚锡还原得2-[[2′-氰基联苯-4-基]甲基]氨基]-3-氨基苯甲酸甲酯(III);(4)化合物(III)与原碳酸四乙酯加热环合得1-[(2′-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯(IV);(5)化合物(IV)在碱性条件下水解为1-[(2′-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸(V);(6)化合物V与碳酸1-碘乙基环己基酯在碱性条件下经亲核取代反应生成(±)-2-乙氧基-1-[(2′-氰基联苯-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸,1-[[环己基氧基]羰基]氧基]乙基酯(VI);(7)化合物(VI)与碱性叠氮化物及三丁基氯化锡或其他有机弱酸或Lewis酸或三乙胺盐酸盐反应,氰基转变为四氮唑环后得到最终产物(±)-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑-5-基)[1,1′-联苯]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸,1-[[环己基氧基]羰基]氧基]乙基酯(VII)。  
摘要 本发明涉及坎地沙坦酯的制备方法,以3-硝基-2-叔丁氧基氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经四步反应得化合物IV,再水解得化合物V,V先与碳酸1-碘乙基环己基酯成酯得化合物VI,VI的氰基再转变为四氮唑环得目的物VII,该方法不存在选择性保护的问题,因此也没有这些反应中所不可避免的杂质出现,简化了操作;提高了收率和产品质量,适于大规模生产。  
国际公布  
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