| 公开(公告)号 | CN1203060C |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN98807050.2 |
| 申请日期 | 1998.07.09 |
| 专利名称 | 吡啶衍生物及其组合物和用途 |
| 主分类号 | C07D213/65 |
| 分类号 | C07D213/65;A61K31/44;C07D213/80;C07D401/12;C07D401/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.7.11 US 08/891,691;1997.7.11 US 08/890,689 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司;斯彼尔神经科学公司 |
| 发明(设计)人 | H·阿尔格尔;Y·奥伯森;M·比奥拉茨;;N·D·科斯夫德;F·加斯帕里尼;;R·赫克肯多恩;E·C·约翰逊;;R·库恩;M·A·瓦内;G·威里瑟雷比 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1998/004266 1998.7.9 |
| 进入国家日期 | 2000.01.10 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 杜京英 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离形式或可药用盐形式的式I化合物X代表经由附近不饱和碳原子连接的可任选被卤素-取代的(C2-4)亚炔基，R1是(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，羟基(C1-4)烷基，氰基，乙炔基，羧基，(C1-4)烷氧羰基，二(C1-4)烷基氨基，(C1-6)烷基氨基羰基，三氟甲基苯基氨基羰基，R2是氢，羟基，(C1-4)烷基，羟基(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，羧基，(C2-5)链烷酰氧基，(C1-4)烷氧羰基，二(C1-4)烷基氨基(C1-4)链烷酰基，二(C1-4)烷基氨基甲基，4-(4-氟-苯甲酰基)-哌啶-1-基-羧基，4-叔丁氧羰基-哌嗪-1-基-羧基，4-(4-叠氮基-2-羟基苯甲酰基)-哌嗪-1-基-羧基或4-(4-叠氮基-2-羟基-3-碘-苯甲酰基)-哌嗪-1-基-羧基，R3是氢，(C1-4)烷基，羧基，(C1-4)烷氧羰基，(C1-4)烷基氨基甲酰基，羟基(C1-4)烷基，二(C1-4)烷基氨基甲基，吗啉代羰基或4-(4-氟-苯甲酰基)-哌啶-1-基-羧基，R4是氢，羟基，(C1-4)烷氧基，羧基，(C2-5)链烷酰氧基，(C1-4)烷氧羰基，氨基(C1-4)烷氧基，二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基，二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷基，羧基(C1-4)烷基羰基，(C1-4)烷氧羰基(C1-4)烷氧基，羟基(C1-4)烷基，二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基，间-羟基-对-叠氮基苯基羰基氨基(C1-4)烷氧基，及R5是下列基团或其中Ra和Rb独立地是氢，羟基，卤素，硝基，氰基，羧基，(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，羟基(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧羰基，(C2-7)链烷酰基，(C2-5)链烷酰氧基，(C2-5)链烷酰氧基(C1-4)烷基，三氟甲基，三氟甲氧基，三甲基甲硅烷基乙炔基，(C2-5)炔基，氨基，叠氮基，氨基(C1-4)烷氧基，(C2-5)链烷酰氨基(C1-4)烷氧基，(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基，二(C1-4)烷基氨基(C1-4)烷氧基，(C1-4)烷基氨基，二(C1-4)烷基氨基，单卤代苄基氨基，噻吩基甲基氨基，噻吩基羰基氨基，三氟甲基苯基氨基羰基，四唑基，(C2-5)链烷酰氨基，苄基羰基氨基，(C1-4)烷基氨基羰基氨基，(C1-4)烷氧羰基-氨基羰基氨基或(C1-4)烷基磺酰基，Rc是氢，氟，氯，溴，羟基，(C1-4)烷基，(C2-5)链烷酰氧基，(C1-4)烷氧基或氰基，及Rd是氢，卤素或(C1-4)烷基，条件是在其中R2，R3和R4是氢的化合物中，当R1是甲基时，R5不是苯基，3-甲基苯基，6-甲基吡啶-2-基和3-甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 式I化合物∴其中X和R1至R5如说明书中所定义，可用于治疗完全或部分由mGluR5介导的疾病。 |
| 国际公布 | WO1999/002497 英 1999.1.21 |
