| 公开(公告)号 | CN1620433A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN01813023.2 |
| 申请日期 | 2001.07.10 |
| 专利名称 | 作为内皮肽转化酶抑制剂的吡咯烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/12 |
| 分类号 | C07D207/12;C07D207/16;C07D207/48;C07D409/12;C07D403/12;C07D401/06;A61K31/40;A61P9/10;A61P9/12;A61P39/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.7.19 EP 00114947.5 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰尼斯·埃必;丹尼丝·布卢姆;丹尼尔·布尔;亚历山大·丘乔楼斯凯;亨丽埃格·德姆洛;埃里克·阿尔吉里奥斯·基塔斯;贝恩德·米夏埃尔·勒夫勒;乌尔丽克·奥布斯特;扎比内·瓦尔鲍姆 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2001/007950 2001.7.10 |
| 进入国家日期 | 2003.01.20 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式I的化合物其中R1为氢，烷基羰基，或芳基羰基；R2为烷基，烷基环烷基，烷基环烷基烷基，环烷基，卤代烷基，羧基烷基，氨基烷基，二烷基氨基烷基，烷氧基烷基，烷氧基羰基烷基，炔基，芳基，芳基烷基，芳基烷基(烷氧基羰基)烷基，芳基羰基烷基，芳氧基烷基，芳基烯基，芳基(烷氧基羰基)烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基或杂环基烷基；A为-C(O)-R3，-CH(OH)-R4，或-C(O)-NR5R6，其中R3和R4独立地选自烷基，芳基，芳基炔基，芳基烷基，和芳基烯基；R5为氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，羧基烷基，或芳基烷基；R6为烷基，烷基羰基烷基，氰基烷基，羟基烷基，羟基烷基-(羟基烷基)，烷氧基羰基烷基，芳基烷基，芳基羰基烷基，芳基氨基羰基烷基，芳基(烷基)氨基羰基烷基，氨基羰基烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，环烷基，环烷基烷基，或羧基烷基，或R6选自式IIa，IIb，和IIc；或者A为-C(O)-NR5R6中的-NR5R6代表5或6元饱和环，任选被以下基团取代：羧基，烷基氧羰基，羟基，烷氧基羰基烷氧基，苯基烷基，或苯基烷氧基羰基；R7为氢，烷基，烯基，烷基硫烷基，芳基，杂芳基，羧基烷基，羧基，烷氧基羰基烷基，芳基烷基，或杂芳基烷基；或式III的化合物R7A为氢或烷基；R8为-OR9或-NR10R11，其中R9为氢，烷基，芳基烷基；R10为氢或烷基；R11为烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，或-NR10R11代表5或6元环，任选被以下基团取代：羧基，烷基氧羰基，羟基，烷氧基羰基烷氧基，苯基烷基，或苯基烷氧基羰基；R12为烷基，芳基，或芳基烷基；Y为-O-，-O-S(O2)-，-O-C(O)-或-O-C(O)-NH-；m为0，1，或2；X为-SO2，-CO-，-C(O)O-，-SO2NH-，或-C(O)NR13-其中R13为氢，烷基，芳基，或羧基烷基；以及其二聚体形式，和/或其药用酯，和/或其药用盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物，其中R1，R2，A，X和m如说明书和权利要求书中所定义，以及其二聚体型和/或其药用酯，和/或其药用盐。所述化合物用作金属蛋白酶，例如锌蛋白酶，特别是锌水解酶的抑制剂，并且其在治疗与血管收缩发生率的增加有关的疾病病症中有效。 |
| 国际公布 | WO2002/006222 英 2002.1.24 |
