公开(公告)号
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CN1620421A
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公开(公告)日
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2005.05.25
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申请(专利)号
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CN01818223.2
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申请日期
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2001.10.31
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专利名称
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取代烷基二氨化合物
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主分类号
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C07C233/78
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分类号
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C07C233/78;C07C275/32;C07C217/58;C07D239/26;C07D213/38;C07D317/58;A61K31/36;A61K31/44;A61K31/165;A61K31/17;A61P33/06
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分案原申请号
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优先权
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2000.11.10 EP PCT/EP00/11142
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申请(专利权)人
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埃科特莱茵药品有限公司
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发明(设计)人
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克里斯托夫·博斯;瓦尔特·菲施利;索拉格·迈耶;西尔维娅·理查德-比洛斯泰恩;托马斯·韦勒
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地址
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瑞士阿施威尔
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2001/012617 2001.10.31
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进入国家日期
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2003.04.29
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专利代理机构
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中国商标专利事务所有限公司
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代理人
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徐晓琴
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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符合通式I的化合物其中Q表示-SO2-R5;-CO-R5;-CO-NH-R5;-CO-N(R5)(R6);-CO-OR5;-(CH2)p-R5;-(CH2)p-CH(R5)(R6);R1和R2表示:丙基;丁基;戊基;己基;ω-羟基-丙基;ω-羟基-丁基;ω-羟基-戊基;ω-羟基-己基;低级烷氧基-丙基;低级烷氧基-丁基;低级烷氧基-戊基;低级烷氧基-己基;芳基-低级烷基;环烷基;环烷基-低级烷基;杂环基;可以相同,也可以不同;或R1,R2和氮原子共同表示诸如azetidin(氮杂环丁二烯)之类的环;azepan;R3表示低级烷基;低级链烯基;芳基;杂芳基;环芳基;杂环基;芳基-低级烷基;杂芳基-低级烷基;环烷基-低级烷基;杂环基-低级烷基;芳基-低级链烯基;杂芳基-低级链烯基;环烷基-低级链烯基;杂环基-低级链烯基;R4表示-H;-CH2-OR7;-CO-OR7;低级烷基;R5和R6表示低级烷基;低级链烯基;芳基;杂芳基;环芳基;杂环基;芳基-低级烷基;杂芳基-低级烷基;环烷基-低级烷基;杂环基-低级烷基;芳基-低级链烯基;杂芳基-低级链烯基;环烷基-低级链烯基;杂环基-低级链烯基;R7表示-H;低级烷基;环烷基;芳基;环烷基-低级烷基;芳基-低级烷基;t表示整数0(零)或1,如果t表示整数0(零),则R4不存在;p表示整数0(零),1或2;A表示-(CH2)n-;n表示整数2,3,4或5;和纯的对映异构体,对映异构体混合物,纯的非对映异构体,非对映异构体混合物,非对映的外消旋体,非对映的外消旋体混合物及其药物上可接受的盐。
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摘要
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本发明涉及一些新颖的化合物,它们是符合通用分子式I的取代烷基二胺类衍生物。本发明还涉及包括这些化合物的制备工艺,包含一种或更多种符合通用分子式I的化合物的药物组合物,特别是它们作为恶性疟原虫蛋白酶——疟原虫天冬氨酸蛋白酶II或相关的天冬氨酸蛋白酶的抑制剂的应用。
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国际公布
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WO2002/038534 英 2002.5.16
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