| 公开(公告)号 | CN1620438A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN02828153.5 |
| 申请日期 | 2002.12.18 |
| 专利名称 | 用作CBI拮抗剂的5,6-二芳基-吡嗪-2-酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D241/24 |
| 分类号 | C07D241/24;A61K31/495;A61P25/18 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.19 SE 0104330－6 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·I·K·贝里格伦;S·J·博施特伦;S·T·埃勒布林;P·格雷斯利;E·特里卡布拉;J·M·维尔斯特曼 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2002/005742 2002.12.18 |
| 进入国家日期 | 2004.08.16 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物及其药物学上可接受的盐、前体药物、溶剂化物和结晶形物，其中R1和R2独立代表：C1-6烷基；(氨基)C1-4烷基-，其中氨基任选被一个或多个C1-3烷基取代；任选取代的非芳族C3-15碳环基；(C3-12环烷基)C1-3烷基-；-(CH2)r(苯基)s，其中r是0、1、2、3或4，当r是0时s是1，否则s是1或2，且苯基任选被一个、二个或三个Z代表的基团独立取代；萘基；蒽基；饱和5-8元杂环基团，其含有一个氮以及任选含有一个下述原子：氧、硫或再一个氮，其中杂环基团任选被一个或多个C1-3烷基、羟基或苄基取代；1-金刚烷基甲基；-(CH2)tHet基团，其中t为0、1、2、3或4，亚烷基链任选被一个或多个C1-3烷基取代，而Het代表芳族杂环，该杂环任选被一个、二个或三个选自C1-5烷基、C1-5烷氧基或卤基的基团取代；或者R1代表氢，R2与上文定义相同；或者R1和R2与它们连接的氮原子一起代表饱和5-8元杂环基团，该杂环基团含有一个氮以及任选含有一个下述原子：氧、硫或再一个氮；其中杂环基团任选被一个或多个C1-3烷基、羟基或苄基取代；X为CO或SO2；Y不存在或代表任选被C1-3烷基取代的NH；R3和R4独立代表苯基、噻吩基或吡啶基，各基团任选被一个、二个或三个Z代表的基团取代；Z代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、卤基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲基磺酰基、硝基、氨基、单或双C1-3烷基氨基、单或双C1-3烷基酰氨基、C1-3烷基磺酰基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或双C1-3烷基氨基甲酰基、氨磺酰基和乙酰基；R5为氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羟基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或双C1-3烷基氨基甲酰基、乙酰基或式-CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分别与前文R1和R2的定义相同；前提条件为当R1和R2与它们连接的氮原子一起代表4-甲基哌嗪-1-基，或者R1代表氢而R2代表甲基或1-苄基哌啶-4-基；X为CO；Y不存在并且R5为氢时；则R3和R4不都代表4-甲氧基苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物及其药物学上可接受盐、前体药物、溶剂化物和结晶形物，其中R1和R2独立代表：C1-6烷基；任选取代的(氨基)C1-4烷基-；任选取代的非芳族C3-15碳环基；(C3-12环烷基)C1-3烷基-；-(CH2)r(苯基)s，其中r是0、1、2、3或4，当r是0时s是1，否则s是1或2，且苯基任选独立被Z取代；萘基；蒽基；任选取代的饱和5-8元杂环基团，其含有一个氮以及任选含有一个下述原子：氧、硫或再一个氮；1-金刚烷基甲基；-(CH2)tHet，其中t为0、1、2、3或4，且亚烷基链任选被取代，而Het代表任选取代的芳族杂环；或者R1代表氢，R2与上文定义相同；或者R1和R2与它们连接的氮原子一起代表上述定义的任选取代的饱和5-8元杂环基团；X为CO或SO2；Y不存在或代表任选被C1-3烷基取代的NH；R3和R4独立代表被Z取代的苯基、噻吩基或吡啶基；Z代表C1-3烷基、C1-3烷氧基、羟基、卤基、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、三氟甲基磺酰基、硝基、氨基、单或双C1-3烷基氨基、单或双C1-3烷基酰氨基、C1-3烷基磺酰基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或双C1-3烷基氨基甲酰基、氨磺酰基和乙酰基；R5为氢、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羟基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、单或双C1-3烷基氨基甲酰基、乙酰基或式-CONHNRaRb的肼基羰基；附带前提条件；制备这些化合物的方法、用其治疗肥胖、精神病和神经病的用途、其治疗用途的方法以及包含这些化合物的药用组合物。 |
| 国际公布 | WO2003/051851 英 2003.6.26 |
