| 公开(公告)号 | CN1620424A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN02828170.5 |
| 申请日期 | 2002.12.19 |
| 专利名称 | 治疗炎性疾病的化合物 |
| 主分类号 | C07C259/08 |
| 分类号 | C07C259/08;C07C69/743;C07D215/14;C07D277/44;C07D233/22;A61K31/16;A61K31/215;A61K31/415;A61K31/47;A61P19/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.20 US 60/342,332 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | Z·朱;R·小马佐拉;Z·郭;B·J·拉维伊;L·辛宁;J·科洛维斯基;B·麦基特里克;N·-Y·斯赫 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/040453 2002.12.19 |
| 进入国家日期 | 2004.08.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由式(I)表示的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂合物或异构体，其中：M为-(C(R30)(R40))m-，其中m为1-6；T选自R21-取代的烷基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环链、烯基、芳基、杂芳基、-OR3、-C(O)R4、-C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-C(O)NR24OR3、-C(O)SR3，-NR24R25、-NR25C(O)R4、-NR25C(O)OR3、-NR25C(O)NR24R25、-NR25C(O)NR24OR3、-SR3、-S(O)xNR24R25、-S(O)xNR25OR3、-CN、-P(O)(R24)(OR24)、-P(O)(OR24)(OR24)、-C(R4)(＝N(OR3))、-C(O)-AA-NR24R25和-C(O)-AA-NR25OR3，其中T代表的环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基和杂芳基各自独立为未取代的或由1-5个独立选择的R20部分取代，R20部分可以相同或不同，每个R20部分独立选自以下R20部分的基团；V选自烷基、R21-取代的烷基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、杂芳基、-OR3、-C(O)R4、-(CR23R24)n1C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-(CR23R24)n1C(O)NR25OR3、-C(O)SR3、-NR24R25、-NR25C(O)R4、-NR25C(O)OR3、-NR25C(O)NR24R25、-NR25C(O)NR24OR3、-SR3、-S(O)xNR24R25、-S(O)xNR25OR3、-CN、-P(O)(R24)(OR24)、-P(O)(OR24)(OR24)、-C(R4)(＝N(OR3))、-C(O)-AA-NR24R25和-C(O)-AA-NR25OR3，其中V代表的环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基和杂芳基各自独立为未取代的或由1-3个独立选择的R20部分取代，R20部分可以相同或不同，每个R20部分独立选自以下R20部分的基团；W选自共价键、-(C(R3)(R4))n2-、-O-、-S-和-N(Z)-；X选自亚烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚芳基、亚杂芳基和-C≡C-，其中X代表的亚烷基、亚环烷基、亚杂环烷基、亚芳基或亚杂芳基各自独立为未取代的或由1-4个独立选择的R20部分取代，R20部分可以相同或不同，每个R20部分独立选自以下R20部分的基团；U选自共价键、-(C(R3)(R4))p-、-Y-(C(R3)(R4))q-、-(C(R3)(R4))t-Y-和-Y-；Y选自-O-、-S(O)x-、-N(Z)-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)N(R24)-、-N(R24)C(O)N(R25)-、-N(R24)S(O)-、-N(R24)S(O)2-、-S(O)N(R24)-和-S(O)2N(R24)-；Z选自-R3、-C(O)R3、-S(O)xR3和-C(O)NR3R4；n为0-2；n1为0-2；n2为1-2；p为1-4；q为1-4；t为1-4；v为1-3；x为0-2；y为0-3；AA为其中R31和R32相同或不同，各自独立选自H、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、-NR24R25、-(CH2)3NH(C＝NH)NH2、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)OH、-CH2SH、-CH2S-SCH2CH(NH2)C(O)OH、-CH2CH2C(O)OH、-CH2CH2C(O)NH2、-(CH2)4NH2、-CH2CH2CH(OH)CH2NH2、-CH2CH(CH3)2、-CH(CH3)CH2(CH3)、-CH2CH2SCH3、-CH2OH、-CH(OH)(CH3)、和或R31和R32与R31连接的N以及R31连接的C一起形成5-元环，该环为未取代的或由羟基独立取代；R1选自烷基、R21-取代的烷基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、杂芳基、-C≡CR3和-CR3＝CR4R5，其中R1代表的烷基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基和杂芳基各自独立为未取代的或由1-5个独立选择的R20部分取代，R20部分可以相同或不同，每个R20部分独立选自以下R20部分的基团，R2、R4和R5各自相同或不同，各自独立选自H、卤代基、烷基、R22-取代的烷基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、杂芳基、-OR6、-C(O)R7、-C(O)OR6、-NR24R25、-NR24C(O)R25、-N(＝C-O-NR24R25)、-NR24S(O)2R25，其中R2、R4和R5代表的环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基和杂芳基各自独立为未取代的或由1-4个独立选择的烷基、R22-取代的烷基或R22部分取代，R22部分可以相同或不同，每个R22部分独立选自以下R22部分的基团；R3各自相同或不同并独立选自H、烷基、R22-取代的烷基、环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基、杂芳基、-OR6、-C(O)R7、-C(O)OR6、-NR24R25、-NR24C(O)R25、-N(＝C-O-NR24R25)和-NR24S(O)2R25，R3代表的环烷基、杂环烷基、环烯基、杂环烯基、芳基和杂芳基各自独立为未取代的或由1-4个独立选择的烷基、R22-取代的烷基或R22部分取代，R22部分可以相同或不同，每个R22部分独立选自以下的R22部分；各R6独立选自H、烷基和-OCF3；各R7独立选自H、烷基、杂芳基和-CF3；各R20独立选自：烷基、R21-取代的烷基、-OR3、卤代基、-CN、-NO2、-NR24R25、-C(O)R3、-C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-S(O)xNR24R25、-S(O)xR5、-CF3、-OCF3、-CF2CF3、-C(＝NOH)R3、芳基、卤代基-取代的芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、-N(R25)S(O)xR5、-N(R25)C(O)R5和-N(R25)C(O)NR24R25，其中R20代表的芳基、卤代基-取代的芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基各自独立为未取代的或由1-4个独立选择的R22部分取代，R22部分可以相同或不同，每个R22部分独立选自以下R22部分的基团，或者两个R20基团与这两个R20基团连接的碳一起为R21为1-3个独立选自以下的取代基：-OR3、卤代基、-CN、-NO2、-NR24R25、-C(O)R3、-C(O)OR3、-C(O)NR24R25、-S(O)xNR24R25、-SOxR5、-CF3、-OCF3、-CF2CF3、-C(＝NOH)R3、R23-取代的烷基、芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、-N(R25)S(O)xR5、-N(R25)C(O)R5和-N(R25)C(O)NR24R25；其中R21代表的芳 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物(当化学结构式出现在纸件形式的摘要中时，它应该插入此处)或其药学上可接受的盐、溶剂合物或异构体，它们可用于治疗MMPs、TNF-α或其组合介导的疾病或病症。 |
| 国际公布 | WO2003/053915 英 2003.7.3 |
