公开(公告)号
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CN1620425A
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公开(公告)日
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2005.05.25
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申请(专利)号
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CN02828112.8
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申请日期
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2002.12.19
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专利名称
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制备氨基甲酸2-(取代苯基)-2-羟基-乙酯的方法
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主分类号
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C07C269/04
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分类号
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C07C269/04;C07C271/12;C07C69/757;C07C33/46
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分案原申请号
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优先权
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2001.12.21 EP 01205097.7;2002.10.11 US 60/418,084
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申请(专利权)人
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奥索-麦克尼尔药品公司
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发明(设计)人
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M·雷;T·奥滕;D·科雷
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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PCT/EP2002/014843 2002.12.19
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进入国家日期
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2004.08.16
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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孟凡宏
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种制备下式化合物的方法,其中:R为卤素;R1和R2独立为氢或C1-4烷基,其任选被苯基或取代苯基取代,其中取代苯基的取代基选自卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氨基、硝基以及氰基;所述方法的特征在于以下步骤:(a)用适合的酯变醇还原剂将下式的酯还原:其中:P为适合的醇保护基团;R3为C1-4烷基;从而得到下式的醇:(b)将式(III)的醇与下式的羰基化合物反应:其中X和Y为适当的离去基团;随后与下式的胺反应,从而得到下式化合物:(c)除去保护基团P,从而得到式(I)化合物。
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摘要
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本发明涉及制备(S)-(+)-2-(取代苯基)-2-羟基-氨基甲酸乙酯的新方法以及在所述方法中使用的新的中间体;还涉及所述氨基甲酸酯的多晶型物以及制备所述多晶型物的方法。
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国际公布
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WO2003/053916 英 2003.7.3
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