| 公开(公告)号 | CN1202087C |
| 公开(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申请(专利)号 | CN98808458.9 |
| 申请日期 | 1998.07.21 |
| 专利名称 | 酰基-哌嗪基-嘧啶衍生物,它们的制备和作为药物的应用 |
| 主分类号 | C07D239/42 |
| 分类号 | C07D239/42;C07D239/46;C07D403/12;A61K31/505 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1997.7.21 ES P9701627 |
| 申请(专利权)人 | 埃斯蒂文博士实验室股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·克伯拉阿卓纳;D·瓦挪密尼克;;J·夫里格拉科斯塔萨 |
| 地址 | 西班牙马塞罗那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/ES1998/000212 1998.7.21 |
| 进入国家日期 | 2000.02.23 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐伟杰 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 通式(I)的酰基-哌嗪基-嘧啶衍生物和它们生理上可接受的盐：其中X是氧或硫原子；R1是C1-4烷氧基或三氟甲基基团；R2是C1-6烷基基团；C3-6饱和的环烷基；环由3-6个原子组成的杂环烷基，其中的杂原子选自氧、硫或氮；由1、2或3个相同或不同的，选自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的取代基选择取代的苯基；由苯基基团取代的C1-3烷基构成的芳烷基，其中的苯基被1、2或3个相同或不同的，选自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的取代基选择取代；选择取代的杂芳基，其由5或6杂原子环，或是有1或2个选自氧、硫或氮的杂原子和具有9-10个原子的稠合杂芳环系统组成，该系统由选自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的前述取代基选择取代；以及杂芳烷基，所述杂芳烷基是杂芳基取代的1-3个碳原子的烷基，所述的杂芳基由5或6元杂芳环，或是有1或2个选自氧、硫或氮的杂原子和9-10员稠合杂芳环系统组成，该系统由选自氟、氯、溴、氨基、乙酰氨基、硝基、甲基、三氟甲基和甲氧基的前述取代基选择取代。 |
| 摘要 | 通式(I)的酰基-哌嗪基-嘧啶衍生物，其中X是O或S；R1是烷氧基或三氟甲基基团；R2是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳烷基。X是O的通式(I)化合物可由嘧啶衍生物与哌嗪衍生物的反应获得，或通过哌嗪-嘧啶衍生物与羧酸或其盐或其衍生物反应获得。X是S的通式(I)化合物可通过使X是O的通式(I)化合物与Lawesson试剂或五硫化磷反应制备。通式(I)化合物显示了镇静剂、镇痉剂、安眠药和常规麻醉剂的活性，可用作人或兽药。 |
| 国际公布 | WO1999/005121 西 1999.2.4 |
