| 公开(公告)号 | CN1202118C |
| 公开(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申请(专利)号 | CN99809895.7 |
| 申请日期 | 1999.06.21 |
| 专利名称 | 腺苷衍生物 |
| 主分类号 | C07H19/16 |
| 分类号 | C07H19/16;A61K31/70;A61P3/06;A61P9/06;A61P9/10;A61P25/04 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.6.23 GB 9813554.4 |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素集团有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·E·贝斯;R·P·C·科辛斯;;H·J·戴克;C·D·伊德雷德;;B·D·朱德金斯;M·帕斯;;A·M·K·彭内尔 |
| 地址 | 英国梅得塞克斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP1999/004182 1999.6.21 |
| 进入国家日期 | 2001.02.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式(Ib)化合物或其盐或溶剂合物：其中X表示O或CH2；R2表示C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤素或氢；R3表示H、苯基由卤素任选取代、5或6元杂芳基、C1-6烷氧基、其中n为0-6的C1-6烷基O(CH2)n、C3-7环烷基、C1-6羟基烷基、卤素或由一个或多个卤素任选取代的C1-6直链或支链的烷基、C2-6链烯基或C2-6链炔基；Y和Z表示O、N、CH或N(C1-6烷基)；W表示CH、O、N、S或N(C1-6烷基)；并且其中W和Z至少一个表示杂原子并且当Y、Z或W为N时，另外的H的存在或不存在对本领域技术人员是显而易见的；条件是当W表示CH，Z表示N和Y表示O时，R3不能为H；R4和R5独立表示H或C1-6直链或支链的烷基；R1表示氢或选自以下的基团：(1)含有至少一个选自O、N或S的杂原子的4至6元环的脂族杂环基团，其由一个或多个选自-(C1-3)烷基、-CO2-(C1-4)烷基、-CO(C1-3烷基)、-S(＝O)n-(C1-3烷基)、-CONRaRb，其中Ra和Rb独立表示H或C1-3烷基，和＝O的取代基任选取代，其中在杂环上具有一个硫原子，所述硫由(＝O)n任选取代，其中n为1或2；(2)稠合双环芳环其中B表示含有1个或多个O、N或S原子的5或6元杂环芳香基团，其中所述双环借助环A的环原子连接于式(I)的氮原子上并且环B由-CO2-(C1-3烷基)任选取代；(3)由一个或多个选自以下的取代基任选取代的苯基：-卤素、-SO3H、-(alk)nOH、-(alk)n-氰基、-(O)n-(C1-6)烷基由一个或多个卤素任选取代、-(alk)n-硝基、-(O)m-(alk)n-CO2Rc、-(alk)n-CONRcRd、-(alk)n-CORc、-(alk)n-SORe、-(alk)n-SO2Re、-(alk)n-SO2NRcRd、-(alk)nORc、-(alk)n-(CO)m-NHSO2Re、-(alk)n-NHCORc和-(alk)n-NRcRd，其中m和n为0或1并且alk表示C1-6亚烷基或C2-6链烯基；和(4)由5或6元杂环芳香基团取代的苯基，所述杂环芳香基团由C1-3烷基或NRcRd任选取代；Rc和Rd每一个可独立表示氢或C1-3烷基或者当Rc和Rd基团为NRcRd的部分时，Rc和Rd与氮原子一起可形成任选含有其它杂原子的5或6元杂环，该杂环可进一步由一个或多个C1-3烷基任选取代；Re表示C1-3烷基；条件是当R4和R5都表示H，R2表示卤素时，R3不能表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、CH(OH)CH3或C1-3烷氧基。 |
| 摘要 | 为腺苷A1受体激动剂的式(I)化合物及其盐和溶剂合物，尤其是用于治疗用途的其生理学上可接受的溶剂合物和盐，其中Y、Z和W表示杂原子。 |
| 国际公布 | WO1999/067262 英 1999.12.29 |
