| 公开(公告)号 | CN1617870A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申请(专利)号 | CN02818729.6 |
| 申请日期 | 2002.09.27 |
| 专利名称 | 作为抗增殖化合物的N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)嘧啶-2-基)-N-苯胺 |
| 主分类号 | C07D417/04 |
| 分类号 | C07D417/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.9.28 US 0123377.4;2001.10.2 US 0123629.8 |
| 申请(专利权)人 | 西克拉塞尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | 王淑东;克里斯托弗·米德斯;加文·伍德;安德烈·奥斯诺斯基;彼得·M·费希尔 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2002/004383 2002.9.27 |
| 进入国家日期 | 2004.03.24 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 化合物，选自：[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(3-硝基苯基)-胺[1]；N-[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-N′，N-二甲基-苯-1，4-二胺[2]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-氯苯基)-胺[3]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(3-甲氧基苯基)-胺[4]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(3-氟苯基)-胺[5]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-三氟甲基苯基)-胺[7]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-甲氧基苯基)-胺[8]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(3-氯苯基)-胺[9]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(3-碘苯基)-胺[10]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-碘苯基)-胺[11]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-氟苯基)-胺[12]；3-[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基氨基]-苯酚[13]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-碘-3-硝基苯基)-胺[14]；2-{4-[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基氨基]-苯基}-乙醇[15]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(3-溴苯基)-胺[16]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-溴苯基)-胺[17]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-胺[18]；N1-[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-4-[β-(苯氧基)-三乙基胺]-胺[20]；2-{4-[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基氨基]-苯基}-乙醇[21]；2-({4-[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基氨基]-苯基}-乙基-氨基)-乙醇[22]；(3，4-二甲氧基苯基)-[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[23]；5-[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基氨基]-2-甲氧基-苯酚[24]；N4-[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-N1，N1-二甲基-2-硝基-苯-1，4-二胺[25]；2-[N-(4-N，N-二甲基氨基-3-氯苯基)]-4-(2，4-二甲基噻唑-5-基)嘧啶胺[26]；N4-[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-N1，N1-二甲基-2-三氟甲基-苯-1，4-二胺[27]；N1-[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-4-甲氧基-N3，N3-二甲基-苯-1，3-二胺[28]；N，N-二甲基-N′-[4-(4-甲基-2-甲基氨基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-苯-1，4-二胺[29]；(4-碘-3-硝基苯基)-[4-(4-甲基-2-甲基氨基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]胺[30]；4-[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基氨基]-苯酚[31]；[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(3-硝基苯基)-胺[32]；(4-碘苯基)-[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[33]；(4-氟苯基)-[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[34]；(4-氯苯基)-[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[35]；[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-甲氧基苯基)-胺[36]；3-[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基氨基]-苯酚[37]；(4-氟-3-硝基苯基)-[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[38]；(4-氯-3-甲基-苯基)-[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[39]；(3-碘-4-甲基-苯基)-[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[40]；(4-氟-3-甲基-苯基)-[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[41]；[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-甲基-3-硝基苯基)-胺[42]；N-[4-(2-甲氧基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-N′，N′-二甲基-苯-1，4二胺[43]；[4-(2-乙基氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(3-硝基苯基)-胺[44]；(4-氯苯基)-[4-(2-乙基氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[45]；[4-(2-乙基氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-三氟甲基苯基)-胺[47]；[4-(2-乙基氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(3-甲氧基苯基)-胺[48]；(3-氯苯基)-[4-(2-乙基氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[49]；[4-(2-乙基氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-甲基-3-硝基苯基)胺[50]；[4-(2-丁基氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-氟苯基)-胺[51]；[4-(2-二甲基氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(3-硝基苯基)-胺[52]；(4-氯苯基)-[4-(2-二甲基氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[53]；[4-(2-二甲基氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-氟苯基)-胺[54]；(3-氯苯基)-[4-(2-二甲基氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-胺[55]；N-{4-甲基-5-[2-(3-硝基-苯基氨基)-嘧啶-4-基]-噻唑-2-基}-甲磺酰胺[56]；2-{4-甲基-5-[2-(3-硝基苯基氨基)-嘧啶-4-基]-噻唑-2-基氨基}-乙醇[58]；2-{5-[2-(4-氟苯基氨基)-嘧啶-4-基]-4-甲基-噻唑-2-基氨基}-乙醇[59]；2-氯-N-{4-甲基-5-[2-(3-硝基苯基氨基)-嘧啶-4-基]-噻唑-2-基}-乙酰胺[60]；2-氯-N-{5-[2-(4-氟苯基氨基)-嘧啶-4-基]-4-甲基-噻唑-2-基}-乙酰胺[61]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(4-硝基苯基)-胺[63]；[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-(苯基)-胺[64]；4-[4-(2-氨基-4-甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-苯磺酸[65]；和4-[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基氨基]-苯 |
| 摘要 | 本发明涉及2-取代的4-杂芳基-嘧啶，还涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂的用途，并因此也涉及它们在治疗诸如癌、白血病和牛皮癣等增殖性疾病中的用途。 |
| 国际公布 | WO2003/029248 英 2003.4.10 |
