| 公开(公告)号 | CN1617859A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申请(专利)号 | CN02827624.8 |
| 申请日期 | 2002.11.27 |
| 专利名称 | 5-硫烷基-4H-1,2,4-三唑衍生物及其作为药物的应用 |
| 主分类号 | C07D249/12 |
| 分类号 | C07D249/12;C07D405/12;C07D403/12;C07D405/04;C07D417/04;C07D409/04;C07D403/04;C07D401/04;A61K31/4196;A61P35/00;A61P5/00;A61P25/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.11.28 FR 01/15342;2002.6.21 FR 02/07697 |
| 申请(专利权)人 | 科学研究和应用咨询公司 |
| 发明(设计)人 | M-O·加尔塞拉孔图尔;A·西杜;P·鲁贝尔;C·蒂瑞奥 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/FR2002/004055 2002.11.27 |
| 进入国家日期 | 2004.07.28 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;随晓平 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 下述通式化合物：该化合物呈外消旋形式、对映异构体形式或这些形式的组合，其中：R1、R2或R3基团中的一个代表式-(CH2)n-[Q]p-(CH2)m-NXY或-(CH2)n-W的基团，其中：W代表含有至少一个氮原子的杂环烷基；Q代表-O-、-S-、-C(O)-NH-、-C(Zq)(Zq’)-、芳基或(C3-C7)环烷基；Zq和Zq’独立地代表氢原子、任选地被芳基取代的芳基、(C3-C7)环烷基-烷基、芳烷基、-C(O)O-R或-C(O)-NH-R′；R代表(C1-C6)烷基、芳基或芳烷基，这些芳基和芳烷基任选地被一个或多个选自(C1-C6)烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二((C1-C6)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；R′代表(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳基-烷基，这些芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳基-烷基任选地被一个或多个选自(C1-C6)烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二((C1-C6)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；X和Y独立地代表氢原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-羰基或杂芳基-烷基，或X和Y与它们连接的氮原子一起构成杂环烷基，它任选地被(C1-C6)烷基取代；p代表0或1；且n和m独立地代表0-6中的一个整数；并且两个其它基团独立地代表式-(CH2)n′[Q′]p′[C(X′)(Y′)]m′Z′的基团，其中：Q’代表-O-、-S-、-C(O)-、-NH-、-CH＝CH-或-C≡C-；X′、Y’和Z’独立地代表氢原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-羰基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二((C1-C6)烷基)氨基、(C3-C7)环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，或下式的基团：r＝1、2或3这些(C3-C7)环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基任选地被一个或多个选自-(CH2)q′-X″-Y″、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二((C1-C6)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；X”代表-O-、-S-、-C(O)-、-C(O)-O-、-SO2-或一个共价键；Y”代表任选地被一个或多个相同或不同卤素基团取代的(C1-C6)烷基；或芳基或杂芳基，它们任选地被一个或多个选自(C1-C6)烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、氨基、(C1-C6)烷基氨基和二((C1-C6)烷基)氨基的相同或不同取代基取代；p’代表0或1，n′、m′和q′独立地代表0-6中的一个整数；下述化合物除外，其中：i)R1代表(CH2)2-W，W代表吗啉基或哌嗪基，R2代表苯基、m-氯苯基或4-哌啶基，且R3代表氢原子；ii)R1代表(CH2)2-W，W代表吡咯烷基，R2代表p-氯苯基，且R3代表氢原子；或它们与药学上可接受的无机或有机酸的加成盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新5-硫烷基-4-1，2，4-三唑衍生物，其中R1、R2和R3代表不同的基团，本发明还涉及采用平行的液相合成方法制备这些化合物的方法。这些化合物对生长激素的某些受体亚型具有良好的亲合性，因此，可以用于治疗涉及一种或多种生长激素受体的病变或疾病。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，以及它们在制备药物中的应用。 |
| 国际公布 | WO2003/045926 法 2003.6.5 |
