| 公开(公告)号 | CN1617869A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申请(专利)号 | CN02827776.7 |
| 申请日期 | 2002.12.02 |
| 专利名称 | 作为尿压素Ⅱ受体拮抗剂的4-(哌啶基-吡咯烷基-烷基-脲基)-喹啉类化合物 |
| 主分类号 | C07D401/12 |
| 分类号 | C07D401/12;C07D401/14;C07D471/04;A61K31/4709;A61P9/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.4 EP PCT/EP01/14195 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 哈米德·艾萨维;克里斯托夫·宾克特;马丁内·克洛泽尔;博里斯·马蒂斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;米夏埃尔·舍茨;约尔格·韦尔克;托马斯·韦勒 |
| 地址 | 瑞士阿施威尔CH-4123格沃伯街16 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/EP2002/013577 2002.12.2 |
| 进入国家日期 | 2004.08.02 |
| 专利代理机构 | 中国商标专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 通式1所描述的化合物通式1其中：Py表示2位-NR2R3单取代的嘧啶-4基团；2位-NR2R3和6位短链烷基或芳烷基二取代的嘧啶-4基团；无取代的喹啉-4-基团；2位短链烷基单取代的喹啉-4-基团；2位短链烷基和6，7，或者8位卤素，短链烷基或者芳烷基二取代的喹啉-4-基团；2-羟甲基-喹啉-4-基团；7-甲基-[1，8]萘啶-4-基团；5，6，7，8-四氢-(1，8)萘啶-4-基团；8-苯甲基-5，6，7，8-四氢-(1，8)萘啶-4-基团；8-甲基-5，6，7，8-四氢-(1，8)萘啶-4-基团；2，3-二氢-1H-吡咯(2，3-b)嘧啶-4-基团；1-甲基-2，3-二氢-1H-吡咯(2，3-b)嘧啶-4-基团；1-苯甲基-2，3-二氢-1H-吡咯(2，3-b)嘧啶-4-基团；X表示芳基；芳基-氧基-；芳烷基-；短链烷基-磺酰基-NR2-；芳基-磺酰基-NR2-；芳烷基-磺酰基-NR2-；短链烷基-酰基-NR2-；芳基-酰基-NR2-；芳烷基-酰基-NR2-；短链烷基-NR3-酰基-NR2-；芳基-NR3-酰基-NR2-；芳烷基-NR3-酰基-NR2-；芳基-酰基-；芳烷基-酰基-；短链烷基-NR2-酰基-；芳基-NR2-酰基-；芳烷基-NR2-酰基-；或者X和Z连同与它们相连的碳原子一起表示一个具有一个芳基取代基的环外双键；Y表示-C(R4)(R5)(CH2)m-或者-(CH2)mC(R4)(R5)-Z表示氢基，在X表示芳基或者芳烷基时，Z表示氢基，羟基，羧基，芳基-酰基-NR2-，短链烷基-NR2-酰基，芳基-NR2-酰基-，或芳烷基-NR2-酰基-；n表示数字0或者1；m表示数字1或者2；R1表示氢基或者短链烷基；R2和R3分别表示氢基，短链烷基，或芳烷基；当R2和R3连接于相同的氮原子，R2和R3以及它们所连接的氮原子共同形成一个哌啶，吡咯烷或者吗啉环；R4表示氢基，短链烷基，芳基，芳烷基，或者和R5共同形成一个3-，4-，5-，或6元的饱和的碳环，这个饱和的碳环包含一个与R4和R5相连接的碳原子；R5表示氢基，甲基，或者和R4共同形成一个3-，4-，5-，或6元饱和的碳环，这个饱和碳环包含一个与R4和R5相连接的碳原子；上述通式1所描述的化合物包括：光学纯的对映异构体和非对映异构体，对映异构体和非对映异构体的混合物；非对映外消旋物；非对映外消旋物的混合物，以及制药上容许的它们的盐类、溶剂复合物和各种形态学上的组份。 |
| 摘要 | 本发明涉及新型的1-嘧啶基-4-取代脲类衍生物和相关化合物，以及它们作为活性组分在药物组合物制备过程中的应用。本发明同时还涉及以下的相关方面包括：该化合物的制备过程，含有一个或多个该种化合物的药物组合物，尤其是它们作为神经与激素拮抗剂的应用。 |
| 国际公布 | WO2003/048154 英 2003.6.12 |
