公开(公告)号
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CN1617854A
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公开(公告)日
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2005.05.18
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申请(专利)号
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CN03802295.8
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申请日期
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2003.01.13
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专利名称
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苯基(烷基)羧酸衍生物和二酸苯基烷基杂环衍生物及其用作具有血清葡萄糖和/或血清脂降低活性的药物的应用
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主分类号
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C07D209/08
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分类号
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C07D209/08;C07D209/12;C07D213/30;C07D213/20;C07D277/20;C07D277/34;C07C69/734;C07C271/58;C07C271/48;C07C233/66;C07C235/60;C07C217/76;A61K31/427;A61K31/19;A61K31/215
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分案原申请号
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优先权
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2002.1.15 IT RM2002A000016
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申请(专利权)人
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希格马托制药工业公司
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发明(设计)人
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F·詹尼斯;E·塔松尼;N·德吕穆;T·布吕内蒂;M·O·坦迪;A·阿杜尼;P·佩松托
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地址
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意大利罗马
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颁证日
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国际申请
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PCT/IT2003/000007 2003.1.13
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进入国家日期
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2004.07.15
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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陈轶兰
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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式(I)化合物:其中:A是CH;2-4个碳原子的亚次烷基,特别是CH2-CH;2-4个碳原子的亚次烯基,特别是CH=C;Ar是单环或双环C6-C10芳基或杂芳基,含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子,可能被卤素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一个卤素取代;单环、双环或三环芳烷基或杂芳烷基,含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子,其中的烷基残基含1-3个碳原子,所述芳烷基或杂芳烷基可能被卤素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一个卤素取代;f是数字0或1;h是数字0或1;m是0-3的整数;n是数字0或1,如果n是0,R1不存在,COY直接结合到苯上;Q和Z可以相同或不同,选自NH、O、S、NHC(O)O、NHC(O)NH,NHC(O)S,OC(O)NH,S(CO)NH,C(O)NH和NHC(O);R选自R2、OR2;R1选自H、COW、SO3-、OR3、=O、CN、NH2、NHCO(C6-C10)Ar,其中Ar可能被卤素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一个卤素取代;R2选自H、直链或支链C1-C4烷基,可能被至少一个卤素取代;R3选自H、直链或支链C1-C4烷基,可能被至少一个卤素取代,(C6-C10)ArCH2,其中Ar可能被卤素、NO2、OH、C1-C4烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一个卤素取代;W选自OH、OR4、NH2;R4是直链或支链C1-C4烷基;Y选自OH、OR5、NH2;R5是直链或支链C1-C4烷基;或A、COY和R1共同形成下列类型的环:其药理学上可接受的盐、外消旋混合物、各对映体、几何异构体或立体异构体和互变异构体。
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摘要
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本发明描述了式(I)的化合物:其中的基团的定义如下文,及其用作药物,特别是用作血清葡萄糖和血清脂降低剂的应用。所述药物用于预防和治疗糖尿病,特别是2型糖尿病及其并发症、综合征X和各种形式的胰岛素抗性,和高脂血症,并具有减轻的副作用,特别是肝脏毒性减轻或无肝脏毒性。
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国际公布
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WO2003/059864 英 2003.7.24
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