公开(公告)号 | CN1617726A |
公开(公告)日 | 2005.05.18 |
申请(专利)号 | CN02827840.2 |
申请日期 | 2002.12.13 |
专利名称 | 用于治疗病毒感染的N4-酰基胞嘧啶核苷 |
主分类号 | A61K31/513 |
分类号 | A61K31/513;C07D239/47 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2001.12.14 US 60/341,555 |
申请(专利权)人 | 法玛塞特有限公司 |
发明(设计)人 | K·A·瓦塔纳贝;J·史;M·J·奥特托 |
地址 | 巴巴多斯圣迈克尔 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/US2002/040081 2002.12.13 |
进入国家日期 | 2004.08.04 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 关立新;刘冬 |
国省代码 | 巴巴多斯;BB |
主权项 | 式(I)或(II)的化合物或其可药用盐或前药:其中i)X为O,S,NR5,CH2,CHF或CF2;ii)Y为CH2,CHF或CF2;iii)R1选自氢,卤素(F,Cl,Br,I),烷基,卤代烷基,链烯基,卤代链烯基,炔基,卤代炔基,环烷基,CN,CF3,N3,NO2,芳基,杂芳基和酰基;iv)R2选自链烯基,炔基,环烷基,氨基烷基,羟基烷基,卤代烷基,硫代烷基,芳基,杂芳基,和C6H4R6,其中R6选自卤素(F,Cl,Br,I),CN,CF3,N3,NO2,烷基,卤代烷基,氨基烷基,烷氧基,硫代烷基,链烯基,炔基,和芳基;v)R3和R3’独立选自H,卤素(F,Cl,Br,I),CN,CF3,N3,NO2,烷基,链烯基,和炔基;vi)R4为H,磷酸酯,被烷基、链烯基、炔基、芳基、或其它药学上可接受的离去基团(当体内给药时该离去基团能提供其中R3和R3’为H或磷酸酯的化合物)取代的羰基,磺酸酯,脂质,氨基酸,肽或胆固醇;和vii)R5为H,酰基,烷基,链烯基,炔基或环烷基。 |
摘要 | 本发明涉及一种治疗或预防人类或其它宿主动物病毒感染,特别是人免疫缺陷病毒(HIV)和乙型肝炎病毒(HBV)感染的方法和组合物,包括给药有效量的N4-酰基-2’,3’-二脱氧-5-氟胞嘧啶核苷或N4-酰基-2’,3’-二脱氢-2’,3’-二脱氧-5-氟胞嘧啶核苷,及其可药用盐、前药和其它衍生物。 |
国际公布 | WO2003/063771 英 2003.8.7 |