| 公开(公告)号 | CN1202117C |
| 公开(公告)日 | 2005.05.18 |
| 申请(专利)号 | CN01132788.X |
| 申请日期 | 2001.09.19 |
| 专利名称 | 硫酸化叠氮胸苷(1-4)多糖的制备方法 |
| 主分类号 | C07H19/06 |
| 分类号 | C07H19/06 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 内蒙古大学 |
| 发明(设计)人 | 博日吉汗·格日勒图;白古得·胡日查;;敖特根巴雅尔;陈永福 |
| 地址 | 010020 内蒙古自治区呼和浩特大学西路235号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 呼和浩特北方科力专利代理有限公司 |
| 代理人 | 王社 |
| 国省代码 | 内蒙古;15 |
| 主权项 | 硫酸化叠氮胸苷(1-4)多糖的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤：将叠氮胸苷和二甲基氨基吡啶用二甲亚砜和吡啶在室温下溶解，叠氮胸苷、二甲基氨基吡啶、二甲亚砜和吡啶的重量配比分别为0.5％-5％、0.3％-3％、70％-90％和5％-14％，然后加入占上述总量0.5％-5％的脂肪二酸酐，在氮气保护下反应24-48小时，反应完后用硅胶柱分离，冷冻干燥即得白色粉状产物叠氮胸苷二酸一酯；再将含60-100％(1-4)D型葡萄糖链段的多糖溶于二甲亚砜，加入上述叠氮胸苷二酸一酯、二甲基氨基吡啶和双环己基酰亚胺，上述反应物的重量配比分别为2％-6％、75％-90％、4％-8％、4％-8％和6％-10％，在氮气保护下搅拌反应24-48小时，反应完毕后用甲醇和纯水各洗涤一次，然后冷冻干燥得白色固体即为含叠氮胸苷的(1-4)多糖，将叠氮胸苷(1-4)多糖溶于二甲亚砜中，再加入过量三氧化硫吡啶，上述各反应物的重量配比分别为2％-4％、85％-95％、4％-8％，在10-40℃中反应1-3小时，用碳酸氢钠水溶液中和后，用去离子水透析1-2天，冷冻干燥即可得硫酸化叠氮胸苷(1-4)多糖，产物为白色或淡黄色粉末。 |
| 摘要 | 本发明是硫酸化叠氮胸苷(1-4)多糖的制备方法，它以AZT和(1-4)多糖为主要原料经过有机合成方法完成。本方法制备出的化合物产品与目前国际上常用的抗艾滋核酸类药物如AZT和ddc相比其毒性降低30-100倍，选择性提高4-100倍的特点。这种化合物对研制新型抗艾滋药物有潜在的应用价值。 |
| 国际公布 |
