| 公开(公告)号 | CN1908010A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200510028550.5 |
| 申请日期 | 2005.08.05 |
| 专利名称 | 抗HIV-1的Furin酶抑制剂及其制法 |
| 主分类号 | C07K7/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07K7/08(2006.01)I;A61K38/55(2006.01)I;A61K38/10(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 同济大学;中国科学院上海生命科学研究院 |
| 发明(设计)人 | 戚正武;张友尚;崔大傅;陶 虎;石嘉浩;汪世龙;张 震;邵晓霞 |
| 地址 | 200092上海市杨浦区四平路1239号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海光华专利事务所 |
| 代理人 | 余明伟 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种新的Furin酶抑制剂片段，其特征在于，具有以下氨基酸序列： 其中，P1位点是R；P2位点是K；P4位点是R；P6位点为X1，可以是R或者K；P7位点是X2，可以为A等所有碱性氨基酸；C的配对情况为C4-19，C9-17；合成过程中C由乙酰胺甲基保护基保护得到中间产物。 |
| 摘要 | 本发明属于生物化学、药物学领域，提供了一种新的抗HIV-1的Furin酶抑制剂及其制法。本发明在原有的绿豆胰蛋白酶抑制剂片段的基础上，改变某些特征位点的氨基酸，用合成的方法得到所需的粗肽样品，并用逐步还原-氧化的手段最终得到高纯度的样品，并证明其具有Furin酶抑制剂的效果(对Furin酶抑制活力的Ki值达到了10-9M)，而Furin酶对HIV-1的gp160加工成gp120和gp41起到了至关重要的作用，通过对Furin抑制剂的研究开发，达到了研制新型抗HIV-1抑制剂的目的，为治疗艾滋病提供了一种新的途径。 |
| 国际公布 |
