| 公开(公告)号 | CN1322001C |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN03803155.8 |
| 申请日期 | 2003.01.31 |
| 专利名称 | 抑制因子Xa活性的新化合物 |
| 主分类号 | C07H15/203(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/203(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.31 DE 10204072.9;2003.1.3 DE 10300049.6 |
| 申请(专利权)人 | 莫弗凯姆联合化学股份公司 |
| 发明(设计)人 | 罗伯特·埃克尔;西尔克·沙贝特;蒂洛·富克斯;卢茨·韦伯;克里斯蒂安·厄夫内尔 |
| 地址 | 德国慕尼黑 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-01-31 PCT/EP2003/001011 |
| 进入国家日期 | 2004.08.02 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 其中 A是式-C(＝NH)NH2的基团； Ar1是苯基； Ar2是苯基； 基团R1相互独立地是羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基氨基、或卤原子； 基团R2相互独立地是羟基、或C1-C4-烷氧基； R3是任选取代的苯基；任选取代的喹啉基；任选取代的芳烷基，其包含C1-6烷基以及一个或者两个苯环；任选取代的烷基环烷基，其包含C1-6烷基以及包含5或6个环原子且其中一个或者两个碳原子任选地被氧原子或者氮原子替代的环烷基；任选取代的烷基杂芳基，其包含C1-6烷基以及包含5或6个环原子的杂芳基，所述环原子中包括一个或者两个氮原子、硫原子和/或氧原子；任选取代的烷基芳基杂环烷基，其包含C1-6烷基、苯基、以及5或者6元包含两个氧原子的杂环烷基；任选取代的芳基杂环烷基，其包含苯基、以及5或者6元包含两个氧原子的杂环烷基，其中一个或者两个碳原子任选地被氧原子替代的C1-12烷基；其中一个或者多个碳原子任选地被氧原子替代的C2-12烯基；或者式U-V-W的基团，其中U是任选取代的苯基；V是直接键、氧原子、或羰基；而W是C1-4烷基、C1-4杂烷基、任选取代的苯基、任选取代的C3-7环烷基、任选取代的包含3-7个环原子以及1、2或3个选自于O、S和N的杂原子的杂环烷基或者任选取代的包含5或6个环原子以及1、2、3或4个选自于O、S和N的杂原子的杂芳基；其中术语“任选取代的”是指其中一个、两个或者多个氢原子任选地被F、Cl、Br、NH2、NO2、＝O、C1-6烷基、甲氧基、CN或者COOH取代的基团； G是糖基； X是NH； Y是CONH； n是0或者1，以及 m是0或者1； 或其药物学上可接受的盐、或水合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的化合物：或其药物学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学上可接受的制剂。这些化合物可用于抑制因子Xa以及预防和/或治疗血栓栓塞病症。 |
| 国际公布 | 2003-08-07 WO2003/064440 德 |
