公开(公告)号
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CN1980946A
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公开(公告)日
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2007.06.13
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申请(专利)号
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CN200580022919.X
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申请日期
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2005.06.30
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专利名称
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用于制备A1腺苷受体激动剂的方法
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主分类号
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C07H19/16(2006.01)I
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分类号
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C07H19/16(2006.01)I;A61K31/7008(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.7.12 US 60/587,100
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申请(专利权)人
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CV医药有限公司
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发明(设计)人
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埃尔法蒂赫·埃尔扎因;杰夫·扎布沃茨基
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2005-06-30 PCT/US2005/023628
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进入国家日期
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2007.01.08
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专利代理机构
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北京康信知识产权代理有限责任公司
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代理人
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章社杲;张 英
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种制备化学式I的化合物的方法: 其中R是可选取代的苯基, 包括以下步骤: a.在碱存在的情况下,用在2-羟基部分具有保护基团的受保护的(2-羟基)环戊基胺化合物与(4S,2R,3R,5R)-2-(6-氯嘌呤-9-基)-5-(羟甲基)草脲胺-3,4-二醇接触; b.在第二种碱存在的情况下,用亚硫酰(二)氯与步骤(a)的产物接触; c.用第三种碱与步骤(b)的产物接触; d.在第四种碱存在的情况下,在所述步骤(c)的产物与化学式RSH的化合物进行反应之前或之后,从所述2-羟基部分除去所述保护基团。
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摘要
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本发明披露了一种适合于大规模生产新化合物的合成方法,这些化合物是具有化学式(1)结构的部分和完全A1腺苷受体激动剂,其中R是可选取代的苯基,这些化合物可用于治疗各种疾病,尤其是心动过速和心房扑动、心绞痛以及心肌梗死。
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国际公布
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2006-02-16 WO2006/017052 英
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