具有抗骨质疏松作用的雌激素-RGD肽缀合物及在医学中的应用
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公开(公告)号
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CN1315869C
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公开(公告)日
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2007.05.16
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申请(专利)号
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CN200410097195.2
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申请日期
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2004.12.13
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专利名称
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具有抗骨质疏松作用的雌激素-RGD肽缀合物及在医学中的应用
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主分类号
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C07K5/10(2006.01)I
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分类号
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C07K5/10(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K38/07(2006.01)I;A61K47/42(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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首都医科大学
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发明(设计)人
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彭师奇;王 超;赵 明;熊 瑜
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地址
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100054北京市右安门外西头条10条
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司
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代理人
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孙皓晨
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国省代码
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北京;11
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主权项
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一种具有抗骨质疏松活性的雌激素肽缀合物，其特征是具有下述通式I的结构： 通式I 当R3为H时，R1和R2一个为H，一个为-OCOCH2CH2CO-Arg-Gly-Asp-Ser-OH、CH2CO-Arg-Gly-Asp-Val-OH、-OCOCH2-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Phe-OH、-Ser-Asp-Gly-Arg-H、＝NNH-Val-Asp-Gly-Arg-H或＝NNH-Phe-Asp-Gly-Arg-H；或当R1和R2一个为H，一个为OH时，R3选自-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Ser-OH、-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Val-OH、-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Phe-OH、-CH2CONHNH-Ser-Asp-Gly-Arg-H、-CH2CONH-NH-Val-Asp-Gly-Arg-H或-CH2CONHNH-Phe-Asp-Gly-Arg-H；或当R1和R2共同为羰基氧时，R3选自-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Ser-OH、-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Val-OH或-CH2CO-Arg-Gly-Asp-Phe-OH。
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摘要
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本发明公开了一系列新的具有良好的抗骨质疏松活性的雌激素-RGD肽缀合物及其制备方法。本发明雌激素肽缀合物通过下述方法制备而成：将雌酮或雌二醇的3位或17位引入连接臂，然后把液相方法合成的保护中间体引入到连接臂上，再经脱保护即得。动物模型试验证实，本发明系列化合物的抗骨质疏松活性要优于雌二醇和雌酮且无明显的副作用。
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国际公布
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