公开(公告)号
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CN1962693A
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公开(公告)日
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2007.05.16
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申请(专利)号
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CN200510117752.7
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申请日期
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2005.11.10
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专利名称
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长效胸腺素α1的聚乙二醇化修饰物
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主分类号
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C07K14/575(2006.01)I
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分类号
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C07K14/575(2006.01)I;C07K14/435(2006.01)I;C07K17/02(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K38/22(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
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发明(设计)人
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刘克良;郄建坤;马金波;郑建全;董泗建;周文霞;齐春会
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地址
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100850北京市海淀区太平路27号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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唐伟杰
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国省代码
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北京;11
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主权项
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式(I)化合物及其PEG修饰物: Z-[Cysx(PEG-M)]-(Aa)n-T (I) 其中:Z为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、戊基、异戊基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、氨甲酰基、苄氧羰基、芴甲酰基,优选为乙酰基、氨甲酰基,M=(MAL),或,或PEG为RO(CH2CH2O)m-CH2CH2-,R=H或CH3,m=5-2000;Cys为半胱氨酸,它通过侧链硫醚原子与M基团共价相连,Cys还以其羧基与T的N-端氨基形成酰胺键相连,或以其氨基与T的C-端羧基形成酰胺键相连;T表示天然Tα1全序列或其任意位点被至少一个cys取代的类似物,T或其所述类似物N-端乙酰化;x表示Cys在T中的位置,x=1-30;Aa表示20种天然氨基酸的任一种或几种氨基酸的组合,n=0-10。
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摘要
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本发明涉及胸腺素α1聚乙二醇化修饰物(Tα1-PEGs),Tα1-PEGs的制备方法,含它们的药物组合物,及其在治疗或预防免疫缺陷、免疫功能低下等相关疾病的药物中的用途,包括在乙型肝炎、丙型肝炎、肝癌、恶性黑色素瘤、非小细胞性肺癌、冠状病毒引起的SARS、艾滋病等相关疾病的治疗或预防中的应用。
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国际公布
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