| 公开(公告)号 | CN1964984A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200580019067.9 |
| 申请日期 | 2005.06.03 |
| 专利名称 | 新颖的吡唑的氟代糖苷衍生物、含有这些化合物的药物和其用途 |
| 主分类号 | C07H17/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/02(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.11 DE 102004028241.2 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·布鲁莫霍普;W·弗里克;H·格隆比克;O·普来登伯格;M·比科尔;H·霍耶尔;S·泰斯 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-03 PCT/EP2005/005959 |
| 进入国家日期 | 2006.12.11 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物 其中各含义为 R1和R2彼此独立地为F或H，其中原子团R1或R2之一必须是F； A O、NH、CH2、S或键； R3 氢、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、CO-(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH-(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C3-C6)-环烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基、HO-(C1-C6)-亚烷基、(C1-C6)-亚烷基-O-(C1-C6)-烷基、苯基、苄基、(C1-C6)-烷氧基羰基，其中烷基、链烯基、炔基和O-烷基原子团中的一个、一个以上或所有氢可以被氟代替； SO2-NH2、SO2-NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，苯基原子团可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多两次； NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH-CO-(C1-C7)-烷基、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，苯基环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代一至三次； R4 氢、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C6)-环烷基或苯基，其可以任选地被卤素或(C1-C4)-烷基取代； B (C0-C15)-亚烷基，其中亚烷基原子团中的一个或多个C原子可以彼此独立地被-O-、-(C＝O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S＝O)-、-(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基苯基)-或-NH-代替； R5、R6、R7彼此独立地为氢、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-链烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C8)-烷基、HO-(C1-C6)-亚烷基、(C1-C6)-亚烷基-O-(C1-C6)-烷基，其中烷基、链烯基、炔基和O-烷基原子团中的一个、一个以上或所有氢可以被氟代替； SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SCF3、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，苯基环可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多两次； NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，其中苯基环可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C8)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代一至三次； 或者 R6和R7与携带它们的C原子一起构成5至7元饱和、部分不饱和或完全不饱和的环Cyc1，其中该环的1或2个C原子也可以被N、O或S代替，Cyc1可以任选地被(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-链烯基、(C2-C5)-炔基取代，其中在每种情况下，一个CH2基团可以被O代替或者被H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、COO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3取代； X CO、O、NH、S、SO、SO2或键； L (C1-C6)-亚烷基、(C2-C5)-亚烯基、(C2-C5)-亚炔基，其中在每种情况下，一个或两个CH2基团可以被O或NH代替； Y CO、NHCO、SO、SO2或键； R8、R9 彼此独立地为氢、SO3H、糖残基、(C1-C6)-烷基，其中烷基原子团中的一个或多个CH2基团可以彼此独立地被(C1-C6)-烷基、OH、(C1-C6)-亚烷基-OH、(C2-C6)-亚烯基-OH、O-糖残基、OSO3H、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-糖残基、NH-SO3H、(C1-C6)-亚烷基-NH2、(C2-C6)-亚烯基-NH2、(C0-C6)-亚烷基-COOH、(C0-C6)-亚烷基-CONH2、(C0-C6)-亚烷基-CONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亚烷基-SONH2、(C0-C6)-亚烷基-SONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亚烷基-SO2NH2、(C0-C6)-亚烷基-SO2NH-(C1-C6)-烷基、金刚烷基取代；或者 R8和R9与携带它们的N原子一起构成5至7元饱和环Cyc2，其中该环的一个或多个CH2基团也可以被O、S、NH、NSO3H、N-糖残基、N-(C1-C6)-烷基代替，其中烷基原子团中的一个或多个CH2基团可以彼此独立地被(C1-C6)-烷基、OH、(C1-C6)-亚烷基-OH、(C2-C6)-亚烯基-OH、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N[(C1-C6)-烷基]2、NH-CO-(C1-C6)-烷基、NH-糖残基、(C1-C6)-亚烷基-NH2、(C2-C6)-亚烯基-NH2、(C0-C6)-亚烷基-COOH、(C0-C6)-亚烷基-CONH2、(C0-C6)-亚烷基-CONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亚烷基-SONH2、(C0-C6)-亚烷基-SONH-(C1-C6)-烷基、(C0-C6)-亚烷基-SO2NH2、(C0-C6)-亚烷基-SO2NH-(C1-C6)-烷基取代；和其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的取代的吡唑的氟代糖苷衍生物，其中各基团具有所给出的含义，还涉及其生理学上相容的盐和其制备方法。所述化合物适合用于例如抗糖尿病。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121161 德 |
