公开(公告)号
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CN1957094A
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公开(公告)日
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2007.05.02
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申请(专利)号
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CN200480042842.8
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申请日期
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2004.04.22
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专利名称
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HDM2-抑制剂复合物及其用途
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主分类号
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C12Q1/70(2006.01)I
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分类号
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C12Q1/70(2006.01)I;G06F19/00(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;G01N33/50(2006.01)I;C12N9/64(2006.01)I;G01N33/48(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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奥索-麦克尼尔药品公司
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发明(设计)人
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C·舒伯特;B·格拉斯伯格;D·马奎雷;I·德克曼;J·斯普里诺
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2004-04-22 PCT/US2004/012347
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进入国家日期
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2006.10.23
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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程 淼;梁 谋
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种包含HDM2、或其片断、或其靶结构基序或其衍生物以及配体的晶体,其中所述配体为小分子抑制剂。
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摘要
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本发明包括结晶的HDM2肽以及对该晶体的X-射线衍射图的描述。该衍射图使得能够在原子分辨率确定HDM2的三维结构,以至于HDM2上的配体结合位点能被鉴定且配体与HDM2氨基酸残基的相互作用能被建模。采用这种图制备的模型使得能够设计出能用作活性剂的配体,这种配体包括但不限于用作MDM2和HDM2癌蛋白的抑制剂的那些。
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国际公布
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2005-12-01 WO2005/114173 英
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