| 公开(公告)号 | CN1312165C |
| 公开(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申请(专利)号 | CN03805640.2 |
| 申请日期 | 2003.08.08 |
| 专利名称 | 芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷衍生物以及含有其的糖尿病治疗药 |
| 主分类号 | C07H15/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07H15/20(2006.01)I;C07H15/203(2006.01)I;A61K31/7034(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.8.9 JP 233015/2002;2003.4.1 JP 097839/2003 |
| 申请(专利权)人 | 大正制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 佐藤正和;柿沼浩行;浅沼肇 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-08-08 PCT/JP2003/010160 |
| 进入国家日期 | 2004.09.09 |
| 专利代理机构 | 北京市金杜律师事务所 |
| 代理人 | 杨宏军 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物， 式中，Y表示-O-或-NH-； R1、R2、R3以及R4相同或不同，表示氢原子、C2-10酰基、C7-10芳烷基、C2-6烷氧羰基、C1-6烷氧基C2-10酰基或C1-6烷氧基C2-6烷氧羰基； Ar表示被-X-A1取代的芳基，该芳基可以进一步被相同或不同的1-4个取代基取代， 这些取代基为卤素原子、羟基、可以被1-4个从卤素原子和羟基组成的组中选择的取代基所取代的C1-6烷基、 -(CH2)m-Q 式中，m表示0-4的整数；Q表示氨基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基； X表示-(CH2)n-、-CO(CH2)n-、-CH(OH)(CH2)n-、-O-(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-NHCO(CH2)n-、-COCH＝CH-、-S-或-NH-，其中n表示0-3的整数； A1表示可以被相同或不同的1-4个取代基取代的芳基、杂芳基或4-6员杂环烷基， 其取代基为卤素原子，羟基，可以被1-4个从卤素原子和羟基组成的组中选择的取代基所取代的C1-6烷基，-(CH2)m’-Q’，或可以被1-4个选自卤素原子、羟基、C1-6烷基以及C1-6烷氧基的取代基取代的C3-7环烷基、C3-7环烷基氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷基氧基、C7-10芳烷基氨基、杂芳基或4-6员杂环烷基， 式-(CH2)m’-Q’中，m’表示0-4的整数；Q’表示甲酰基、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可以被1-4个从卤素原子和羟基组成的组中选择的取代基取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10酰基、C2-6烷氧羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-NHC(＝O)H、C2-10酰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基氨基、N，N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、N-(C1-6烷基)氨基羰基、或N，N-二(C1-6烷基)氨基羰基； 其中，上述芳基或芳氧基中的芳基部分是苯基或萘基，上述杂芳基为吡啶基、噻唑基、吡唑基、苯并呋喃基、呋喃基。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有SGLT2活性抑制作用的由下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其制药学上允许的盐或它们的水合物，以及含有该化合物作为有效成分的药物，特别是糖尿病、糖尿病相关疾病以及糖尿病性并发症的预防和治疗药。∴ |
| 国际公布 | 2004-02-19 WO2004/014931 日 |
