| 公开(公告)号 | CN1304003C |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200410026328.7 |
| 申请日期 | 2004.07.14 |
| 专利名称 | 一种结肠定位粘附制剂及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/4164(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4164(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K47/46(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61P1/10(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 陕西科技大学 |
| 发明(设计)人 | 王 兰;杨 芳;巨杭生;陈 合 |
| 地址 | 712081陕西省咸阳市人民西路49号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 西安通大专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 徐文权 |
| 国省代码 | 陕西;61 |
| 主权项 | 一种结肠定位粘附制剂的制备方法，其特征在于： 1)首先将8～12.5份的甲硝唑、40～50份的淀粉、12.5～17份的糊精和25～35份的白芨胶混合均匀； 2)加入15～30份的质量浓度为10％的淀粉浆搅拌均匀制成软材，制湿颗粒； 3)将制成的湿颗粒加入包衣锅内滚转5～6小时后制得湿微丸； 4)将此湿微丸在40～60℃干燥1～4小时制得干燥微丸或将此干燥微丸压制成0.2～0.4克的片剂； 5)将12～25份的包衣材料聚丙烯酸树脂或CAP或虫胶或甲醛明胶与100份质量浓度为95％的乙醇和10～35份按1∶1的质量比混合的蓖麻油、邻苯二甲酸二丁酯混合制成包衣液； 6)在包衣锅内加入包衣液包衣滚转4～5小时至干燥微丸增加10％～20％制成包衣微丸或包衣滚转1～5小时片剂的重量增加1％～10％制成包衣片； 7)将此包衣微丸装入胶囊，每粒胶囊的填充量为0.2～0.4克或直接分装成微丸剂即可。 |
| 摘要 | 结肠定位粘附制剂及其制备方法，将甲硝唑、淀粉、糊精和白芨胶混合均匀；加入淀粉浆制备制颗粒，置于包衣锅内滚转制得湿微丸后干燥制得干燥微丸或将此干燥微丸压制成片剂；将包衣材料、乙醇和蓖麻油、邻苯二甲酸二丁酯混合成包衣液；在包衣锅内包衣滚转制成包衣微丸或包衣片；将包衣微丸装入胶囊或直接分装成微丸剂；本发明通过白芨胶的粘附作用使甲硝唑在结肠处长时间缓慢释放，避免甲硝唑对胃、小肠的刺激，通过肠溶性包衣原料，使药物在胃部免遭破坏，顺利通过胃部；在结肠内高pH包衣材料完全溶解，粘附材料充分溶胀后粘附于结肠粘膜壁上释放药物，达到结肠定位粘附并缓慢持续释放药物的目的。 |
| 国际公布 |
