公开(公告)号
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CN1304415C
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公开(公告)日
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2007.03.14
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申请(专利)号
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CN02818301.0
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申请日期
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2002.09.20
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专利名称
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作为ACE和NEP抑制剂的吡喃衍生物
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主分类号
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C07K5/065(2006.01)I
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分类号
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C07K5/065(2006.01)I;C07K5/078(2006.01)I;C07K5/062(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.9.21 US 60/323,825
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申请(专利权)人
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诺瓦提斯公司
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发明(设计)人
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C·A·芬克
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2002-09-20 PCT/EP2002/010608
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进入国家日期
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2004.03.18
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;林柏楠
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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下式的化合物或其药学上可接受的盐: 其中: R表示氢; R1表示氢、单环碳环芳基、单环杂环芳基、双环杂芳基或联芳基; alk表示C1-C7亚烷基; R3表示氢或C1-C7烷酰基; R4表示氧杂环烷基或氧杂环烷基-C1-C7烷基; R5表示氢; R6表示C1-C7烷基; R7表示C1-C7烷基;或者 R6和R7与它们所连接的碳原子一起代表3-10元亚环烷基; COOR2表示羧基或C1-C7烷氧基羰基; 其中单环碳环芳基表示任选取代的苯基,所述取代基选自C1-C7烷基、羟基、C1-C7烷氧基、C1-C7烷酰氧基、卤素、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、C1-C7烷酰基氨基、C1-C7烷基-硫代、C1-C7烷基-亚磺酰基、C1-C7烷基-磺酰基、C1-C7烷氧基羰基、一-或二-C1-C7烷基氨基甲酰基或一-或二-C1-C7烷基氨基;或被C1-C7亚烷二氧基取代的苯基; 单环杂环芳基表示噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、唑基、异唑基、吡咯基、咪唑基或二唑基,它们分别任选地被C1-C7烷基取代; 双环杂环芳基表示任选被羟基、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基或卤素取代的吲哚基或苯并噻唑基; 氧杂环烷基表示5-至7-元氧杂环烷基; 联芳基表示基团-Ar-Ar’,其中Ar和Ar’独立地表示单环碳环或杂环芳基。
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摘要
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本发明公开下式的化合物,在该式中,R、R1-R7和alk具有说明书中所述的定义,本发明还公开含有这些化合物的药物组合物以及它们在治疗和/或预防对ACE和NEP抑制和/或ECE抑制产生响应的心血管疾病中的用途。∴
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国际公布
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2003-04-03 WO2003/027091 英
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