公开(公告)号
|
CN1930182A
|
公开(公告)日
|
2007.03.14
|
申请(专利)号
|
CN200580007002.2
|
申请日期
|
2005.03.03
|
专利名称
|
抗凝剂化合物
|
主分类号
|
C07K5/00(2006.01)I
|
分类号
|
C07K5/00(2006.01)I;C07H15/04(2006.01)I;C07H15/08(2006.01)I;C07H11/00(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61K31/715(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.3.5 EP 04005343.1
|
申请(专利权)人
|
赛诺菲-安万特
|
发明(设计)人
|
R·C·布伊斯曼;M·德科特;D·G·莫伊勒曼;C·范贝克尔
|
地址
|
法国巴黎
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-03-03 PCT/EP2005/002881
|
进入国家日期
|
2006.09.04
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
关立新;黄可峻
|
国省代码
|
法国;FR
|
主权项
|
结构式A的化合物: 寡糖-间隔基-GpIIb/IIIa拮抗剂(A),其中 所述寡糖是带负电荷的寡糖残基,包括4-25个单糖单元,带正电荷的抗衡离子补偿电荷,并且其中寡糖残基衍生自本身具有(AT-III介导的)抗-Xa活性的寡糖; 间隔基是一个键或者基本上无药学活性的连接残基; GpIIb/IIIa拮抗剂是模拟纤维蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的残基,典型地包括非必需酯化的羧酸酯部分和位于与另一个相距10-20埃的残基中的碱性部分;或者其药学可接受盐或其前体药物或溶剂合物。
|
摘要
|
本发明涉及结构式(A)的化合物,寡糖-间隔基-GpIIb/IIIa拮抗剂(A),其中所述寡糖是带负电荷的寡糖残基,包括4-25个单糖单元,带正电荷的抗衡离子补偿电荷,并且其中寡糖残基衍生自本身具有(AT-III介导的)抗-Xa活性的寡糖;间隔基是一个键或者基本上无药学活性的连接残基;GpIIb/IIIa拮抗剂是模拟纤维蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的残基,典型地包括非必需酯化的羧酸酯部分和位于与另一个相距10-20埃的残基中的碱性部分;或者其药学可接受盐或其前体药物或溶剂合物。本发明的化合物具有抗凝活性,并且能用于治疗或预防栓塞疾病。
|
国际公布
|
2005-09-29 WO2005/090382 英
|