| 公开(公告)号 | CN1302004C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN03153692.1 |
| 申请日期 | 2003.08.22 |
| 专利名称 | 一种阿糖胞苷的制备方法 |
| 主分类号 | C07H19/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江海正药业股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | 金春华;吴忠伟;贾国荣;李红梅;吴晓丽 |
| 地址 | 318000浙江省台州市椒江区外沙路46号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种制备阿糖胞苷的方法，包括下列步骤： a.将阿糖尿苷与乙酐在吡啶中反应，得到阿糖尿苷乙酯； 阿糖尿苷 阿糖尿苷乙酯 b.将阿糖尿苷乙酯与三氮唑化合物在三氯氧磷、三乙胺和惰性有机溶剂氯仿作用下反应，得到三氮唑尿苷； 阿糖尿苷乙酯 三氮唑尿苷 c.将三氮唑尿苷用甲醇氨进行氨解得到阿糖胞苷； 三氮唑尿苷 阿糖胞苷 其特征在于： 步骤a中，阿糖尿苷与乙酐的重量比为11.5∶18.6；阿糖尿苷与吡啶的重量比为11.5∶26.2； 步骤b中，惰性有机溶剂氯仿的体积(升)与阿糖尿苷乙酯的重量(千克)的比为10L∶1kg，三氮唑化合物是1.2.4-三氮唑或3-硝基-1.2.4-三氮唑； 步骤c中，反应液浓缩后，用少量水溶解上阳离子交换树脂，用水洗出杂质，再用碱性洗脱剂洗脱得到阿糖胞苷，其中步骤c中的阳离子交换树脂是苯乙烯—二乙烯苯共聚体上带有磺酸基的阳离子交换树脂，其交联度在2％-10％之间，颗粒大小在50-1000目之间。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制备阿糖胞苷的方法，包括将阿糖尿苷与乙酐或乙酰氯或乙酰溴在吡啶中反应得到阿糖尿苷乙酯，将阿糖尿苷乙酯与三氮唑化合物在三氯氧磷和隋性有机溶剂作用下反应得到三氮唑尿苷，将三氮唑尿苷进行氨解得到阿糖胞苷的步骤。本发明的方法克服现有技术的不足，选用的溶剂价廉量少，工业化制备收率高，可有效控制生产成本，并且选用强酸性阳离子交换树脂分离纯化阿糖胞苷粗品，得到的阿糖胞苷产品符合欧美药典的要求。 |
| 国际公布 |
